《药理学》课件——化学治疗药-β内酰胺类抗生素.pptxVIP

学习情境：化学治疗药物;目录;β-内酰胺抗生素概述;概述;概述;概述;概述;概述;概述;青霉素类抗生素;青霉素类抗生素;【理化性质】

钾、钠盐粉针剂性质稳定,易溶于水,水溶液不稳定,

不耐热,可产生致敏物质故临用时配制。;长效制剂:

普鲁卡因青霉素:水混悬液,溶解度低,一次80万u,i.m可维持24h,1次/日。

苄星西林:油混悬液,1-2次/月,i.m120万u/次。

特点:长效制剂吸收慢,持续时间长,血药浓度低,用于轻症或预防感染。;【抗菌作用】;【抗菌机制】

β—内酰胺类抗生素抑制细菌细胞壁粘肽合成酶(青霉素结合蛋白PBPs)——粘肽合成受阻——细菌细胞壁缺损——水分渗入胞浆——菌体膨胀破裂而死亡。

G+菌等敏感菌的细胞壁主要由粘肽组成

G-杆菌的细胞壁外多一层由糖蛋白磷脂组成的外膜,青霉素不能透过故不敏感。

2.触发细菌的自溶酶活性;【临床应用】;5、敏感的金葡菌引起的疖、败血症等；

6、脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎；

7、也可用于放线杆菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的治疗。

8、还可用于白喉、破伤风、气性坏疽和流产后产气荚膜梭菌所致的败血症的治疗(加抗毒素血清)。;【不良反应】;过敏原:青霉噻唑蛋白、青霉烯酸、6-APA高分子聚合物;(5)初次使用、间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏实验,反应阳性者禁用；

(6)注射液需临用现配；

(7)病人每次用药后需观察30分钟,无反应者方可离去；;2、赫氏反应

3、其它不良反应:青霉素钾盐iv过快,可心脏骤停。;3、磺胺类、红霉素类、四环素类等抑菌药与β-内酰胺类抗生素合用时可产生拮抗作用。

4、β-内酰胺类抗生素不能与重金属,尤其是铜、锌、汞配伍,以免影响其活性。;青霉素V(penicillinV);2、耐酶青霉素类;苯唑西林(新青霉素Ⅱ):属异恶唑类

①耐酸,口服吸收好,食物影响吸收,严重时可注射给药。

②耐酶,对耐药金葡菌有效,抗菌相似青霉素G,但弱,用于耐药金葡菌和一般感染。

萘呋西林(新青霉素Ⅲ)、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林:血药浓度、抗菌作用依次增强(均强于苯唑西林);3、广谱青霉素类;可与青霉素G有交叉过敏反应。可引起胃肠道反应、二重感染等。;1、抗菌谱与氨??西林相似,特点是对G-杆菌作用强,尤其是对铜绿假单胞菌有特效,且不受病灶脓液的影响。主要用于绿脓杆菌和大肠杆菌感染。常用于治疗烧继发绿脓杆菌感染。;5、抗革兰阴性杆菌青霉素类;特点:广谱、杀菌力强、耐酸、耐酶、过敏反应少等

为半合成抗生素。

主要机制与青霉素相似,与青霉素类有部分交叉过敏现象。;分类;第二代头孢菌素;第四代头孢菌素

供注射：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定等。;2.?第二代产品:;3.第三代产品:;4.第四代产品:;［不良反应］

1、过敏反应。与青霉素类有交叉过敏现象。

2、胃肠道反应。

3、静脉给药可发生静脉炎。;头孢菌素类药物总结:;这一类药物为化学结构改造后发展的一类既非青霉素类，也非头孢菌素类的非典型类，但都为具有β-内酰胺环结构的药物。

本类包括碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环β-内酰胺类。;（一）碳青霉烯类;（二）单环β-内酰胺类;（三）氧头孢烯类;（四）头霉素类;有克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦，其中以三唑巴坦作用最强；

临床产品有：

阿莫西林—克拉维酸、替卡西林—克拉维酸。氨苄西林—舒巴坦，以上产品适用于产酶金葡菌、肠杆菌、流感杆菌、淋球菌、卡他莫拉菌、脆弱类杆菌等感染。

哌拉西林—三唑巴坦还适用于铜绿假单孢菌引起的严重感染。;克拉维酸（clavulanicacid）

为氧青霉烷类。抗菌活性极低，但是一种由广泛的革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌所产生的β-内酰胺酶的“自杀”抑制剂(不可逆结合者)。口服吸收好，也可注射。与多种β-内酰胺类合用时，抗菌作用明显增强。与阿莫西林合用的口服制剂即奥格门汀(augmentin，氨菌灵)，与替卡西林合用的注射剂称替门汀(timentin)。;舒巴坦（sulbactml）;谢谢