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1.细胞周期非特异性药物〔CCNSC〕和细胞周期特异性药物〔CCSC〕的区别
定义
作用时间
剂量曲线
给药方式
CCNSC
作用于细胞周期所有时相
快,强
接近直线,对数杀伤,浓度是主要原因
一次推注
CCSC
只作用于细胞周期某一时期
慢
渐近线,平台,
时间是主要原因
慢滴,肌注或者口服
CCSC是周期特异性药物,特异性地杀伤处于特定时相的肿瘤细胞,需等肿瘤细胞处于对应时相才有效,故应慢滴。
化疗药物给药剂量按体外表积计算〔文生氏公式〕
体外表积〔m2××
m2,做调整
肿瘤病人治疗后,无复发,生存率≥5年,算治愈
联合化疗方案药物成原那么
作用机制不同的药物组成
非特异性药物和不同时相的周期特异性药物配合
毒性不相重复
3~4个药物最好,临床上一般2-3个药合用,4个药合用一般用于复发的肿瘤患者或者难治性的血液病患者,
ADR〔多柔比星,阿霉素〕:心脏毒性
BLM〔博来霉素〕:肺纤维化
DDP〔顺铂〕:肾毒性
L-OHP〔奥沙利铂〕、VCR〔长春新碱〕、PTX〔紫杉醇〕:神经毒性
BCNU〔卡莫司汀〕:肝毒性
化疗分为
a.诱导化疗:又称新辅助化疗,实施局部治疗方法〔如手术或放疗〕前所做的全身化疗,目的是使肿块缩小、及早杀灭看不见的转移细胞,以利于后续的手术、放疗等治疗。对于早期和晚期肿瘤患者不采用新辅助化疗的方法。
b.辅助化疗:手术治疗和放疗的后,杀灭手术无法去除的微小病灶,减少复发,提高生存率。
c.姑息化疗:对于手术后复发、转移或就诊时不能切除的HYPERLINK肿瘤病人,目的并不是彻底地消灭肿瘤,而在于能够平稳地控制肿瘤的进展,缓解患者的痛苦,延长其生命。这时的化疗称作“姑息化疗〞。
S期特异性药物:
抗叶酸类:甲氨蝶呤〔MTX,胸腺嘧啶、嘌呤〕、培美曲塞〔PEM,胸腺嘧啶、嘌呤,〕、雷替曲塞〔胸腺嘧啶〕、六甲蜜胺〔嘧啶〕
抗代谢类抗嘧啶类:氟尿嘧啶〔5-FU〕、卡培他滨〔CAPE,希罗达,5-FU前体药〕、替加氟〔FT207,5-FU衍生物〕、替吉奥〔替加氟+吉美嘧啶+奥替拉西钾〕、优福定〔替加氟+尿嘧啶〕、卡莫氟〔HCFU,5-FU衍生物〕、
抗代谢类
阿糖胞苷〔Ara-c〕、吉西他滨(GEM,作用机制同Ara-c)、
安西他滨〔Ara-c衍生物〕
抗嘌呤类:6-巯嘌呤〔6-MP〕、硫唑嘌呤〔体内转化6-巯嘌呤起作用〕、氟达拉滨〔Ara-A,阿糖腺苷类似物,抗病毒类〕、硫鸟嘌呤〔6-TG〕、喷他司丁〔DCF,新的抗代谢药,本品是从链霉素菌中别离得的抗生素〕
干扰嘌呤和嘧啶合成:羟基脲(HU)
拓扑异构酶抑制剂拓扑异构酶I:喜树碱类,羟喜树碱〔HCPT〕,伊立替康〔CPT-11〕、拓扑替康
拓扑异构酶抑制剂
拓扑异构酶II:依托泊苷〔VP-16〕、替尼泊苷〔VM-26〕
M期特异性药物:长春碱类:长春碱〔VLB〕、长春新碱〔VCR〕、长春瑞滨〔NVB〕、长春地辛〔VDS〕
紫杉类:紫杉醇〔PTX〕、多西他赛〔DOC〕
G1期特异性药物:L-ASP〔L-门冬酰胺酶〕,肾上腺皮质类固醇
G2期特异性药物:博来霉素〔BLM,国外〕、平阳霉素〔PYM,国内,与BLM成分相近〕
影响蛋白质功能与合成的药
门冬酰胺酶、培门冬酶、高三尖杉酯碱
8.细胞周期非特异性
烷化剂〔DNA交联剂,破坏DNA构造和功能〕
氮芥类:氮芥〔HN2〕、苯丁酸氮芥〔CLB〕、环磷酰胺〔CTX〕、异环磷酰胺〔IFO〕、美法仑〔PAM,MEL〕
乙烯亚胺类:塞替派〔TSPA〕
亚硝脲类:卡莫司汀(BCNU)、洛莫司汀〔CCNU〕、尼莫司汀〔ACNU〕、司莫司汀〔Me-CCNU〕、雌莫司汀
甲环酸酯类:白消安(BUS,马利兰)
其他烷化剂:美法仑〔PAM,MEL〕、达卡巴嗪〔DTIC〕、替莫唑胺、丙卡巴肼〔属非典型烷化剂〕
铂类〔破坏DNA构造和功能〕
顺铂〔DDP〕、卡铂〔CBP〕、奥沙利铂〔L-OHP,OXA〕、奈达铂、洛铂
抗生素〔破坏DNA构造和功能〕
丝裂霉素〔自力霉素,MMC〕
抗生素〔干扰转录过程和阻止mRNA合成〕
放线菌素〔更生霉素,DACT〕
蒽环类:多柔比星〔阿霉素,ADM〕、表柔比星〔表阿霉素,E-ADM〕、吡柔比星〔THP〕、柔红霉素〔DNR〕、伊达比星、米托蒽醌〔MIT、NVT〕、阿柔比星
其他细胞周期非特异性药物
替莫唑胺:TMZ,新型口服广谱抗肿瘤药,断裂DNA单链或双链,阻断DNA复制。治疗多形性胶质母细胞瘤、间变性星形细胞瘤。
安丫啶〔AMSA〕
〔抗体靶向药物〕
利妥昔单抗:美罗华,B细胞性非霍奇金淋巴瘤细胞表达CD20
替伊莫单抗:泽维宁,治疗B细胞性非霍奇金淋巴瘤,具有CD20分子靶向作用的放射性抗体。泽维宁?治疗依赖于生
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