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抗菌药物知识小讲座
内容喹诺酮类磺胺类硝基咪唑类
特点抗菌力强组织浓度高口服吸收好抗菌谱广不良反响相对较少抗菌后效应较长喹诺酮类
分类一代:萘啶酸二代:吡哌酸三代:诺氟、环丙、氧氟、左氧、洛美、氟罗、司帕等四代:莫西、吉米、加替
临床应用泌尿生殖道感染呼吸道感染肠道感染腹腔、胆道感染皮肤软组织感染骨、关节感染其他
不良反响胃肠道反响神经系统反响过敏反响骨骼肌肉损害光毒性反响:洛美>伊诺>培氟>环丙>诺氟>左氧氟>莫西氟罗>诺氟>环丙>依诺>培氟>左氧氟其他,如:Q-T、肌无力、肝肾、多系统损害等
诺氟沙星*环丙沙星*左氧氟沙星*莫西沙星*喹诺酮类
表扬警告经济处分药物剂量(mg)Cmax(mg/L)T1/2(h)AUC(mg.h/L)生物利用度(%)分布容积(L)总清除率(L/h)尿累积排除率(%)环丙沙星5002.563.3-6.01249-7030739.1229-44诺氟沙星4001.583-45.733-45>10051.625-30左氧氟沙星5005.15.1-7.154.898-1001198.5180-87莫西沙星4003.1248911.7-2.7*1220喹诺酮类药动学参数〔单次口服〕
表扬警告经济处分第一个氟喹诺酮类药物。对G-杆菌活性较环丙、左氧、莫西低对金葡菌效果差、链球菌抗菌活性更低对支原体、衣原体、分支杆菌效果差血药浓度:空腹>饭后。2-3倍诺氟沙星
表扬警告经济处分在肝、肾、肺、前列腺、支气管黏膜等浓度高于血药浓度。脑组织和骨组织中浓度低。肾功能减退T1/2延长至6-9h,需减量应用。肠道、泌尿生殖道〔单纯性下尿路〕敏感菌感染,效果良好。诺氟沙星
表扬警告经济处分广谱抗菌作用,尤其对革兰阴性杆菌活性高。对铜绿假单胞菌的作用是目前上市的氟喹诺酮药物中最强者。50%-60%的大肠埃希菌呈现耐药,80%的淋病奈瑟菌对本品呈现耐药对厌氧菌的抗菌作用差环丙沙星
表扬警告经济处分对革兰阳性和阴性致病菌、支原体、衣原体及军团菌有较强的杀灭作用对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性是环丙沙星的2-4倍对厌氧菌的抗菌活性是环丙沙星的4倍对肠杆菌科的抗菌活性与环丙沙星相当对肺炎衣原体和嗜肺军团菌等非典型病原菌的活性稍优于环丙沙星。左氧氟沙星
表扬警告经济处分肺肾组织中的的药物浓度可达血药浓度2-5倍,肾排出。肾功能减退,消除半衰期延长。可根据血肌酐去除率调整剂量。CCr50-80ml/min,无需调整20-49ml/min,首剂0.4g,维持剂量为每24h0.2g10-19ml/min,首剂0.4g,维持剂量为每48h0.2g左氧氟沙星
表扬警告经济处分药物相互作用与降糖药合用干扰糖代谢与茶碱、华法林、地高辛合用不影响药物代谢与环孢素、苯巴比妥、西咪替丁合用使上述药物血药浓度升高。左氧氟沙星
表扬警告经济处分对革兰阳性、阴性菌均有较高抗菌活性。抗肺链、金葡菌、肠球菌活性是环丙沙星、左氧氟沙星的4-8倍对肺炎支原体的活性是环丙沙星的8倍对铜绿假单胞菌抗菌作用差,不如环丙沙星莫西沙星
表扬警告经济处分对G-杆菌的抗菌活性与左氧氟沙星相当对其他非典型病原菌的活性与左氧氟沙星相当。对结核分枝杆菌有较强活性,尤其是耐链霉素和耐异烟肼菌株,其作用与利福平相当或略强。莫西沙星
表扬警告经济处分进食可影响Tmax与Cmax,但不影响生物利用度。在支气管、肺、鼻窦组织、肌肉、皮肤水疱液、唾液及其组织间液中的药物浓度可高于或等同于同期血药浓度。经肝代谢。经粪便和肾排泄。肝、肾功能不全无需调整剂量,但因代谢障碍可致QT间期延长。莫西沙星
磺胺类复方磺胺甲恶唑片〔复方新诺明〕成分:磺胺甲恶唑(SMZ)400mg甲氧苄啶(TMP)80mgSMZ抑制二氢叶酸合成酶,TMP选择性抑制二氢叶酸复原酶。二者合用,使叶酸代谢受到双重阻断,从而干扰蛋白质的合成。
表扬警告经济处分广谱抗菌作用,抗菌谱同SMZ,与单药相比,对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金葡菌的抗菌作用增强4-8倍。口服吸收可达90%以上,主要经肾排泄,SMZ和TMP排泄过程互不影响。半衰期:SMZ10h,TMP8-10h。广泛分布于痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织与体液中,可穿过血脑屏障、胎盘屏障。复方磺胺甲恶唑片
表扬警告经济处分适用于:尿路感染,呼吸道感染,小儿急性中耳炎,沙门菌,肠道感染〔福式、宋式〕,肺孢子菌病,诺卡菌,单核细胞增多性李斯特菌感染,洋葱伯克霍尔德菌,嗜麦芽窄食单胞菌,耶尔森结肠炎。不适用于:中耳炎的预防及长程治疗,A组溶血链球菌扁桃体炎和咽炎。复方磺胺甲恶唑片
表扬警告经济处分不良反响:1.变态反响:皮疹、光敏性皮炎、药物热、肌肉关节痛等2.血液系统:粒细胞减少、再障等〔G-6-PD、血卟啉症〕3.肝
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