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天然产物化学;
考核方式:
课堂表现+考勤+平常作业;第一章绪论
第二章糖苷类化合物
第三章生物碱类化合物
第四章黄酮类化合物
第五章萜类化合物;第一章绪论;这些是植物生存不可短少的物质,该过程存在于一切的绿色植物中,称为一次代谢过程,产生的物质称为一次代谢产物。;这些物质对植物生命活动不起主要作用,该过程不是存在一切的绿色植物中,产生的生物碱、萜类等化合物称为二次代谢产物。;天然产物化学与药物开发;吗啡是鸦片中最主要的生物碱(含量约10-15%),1806年法国化学家F·泽尔蒂纳初次从鸦片中分别出来。;治疗疟疾;紫杉醇
抗肿瘤;石杉碱甲
治老年性痴呆;银杏内酯,治疗血小板活化因子引起的休克状妨碍。;阿司匹林—乙酰水杨酸
人们对阿司匹林的认识可追溯到古埃及法老时代。当时,经过浸泡柳树皮获取了一种物质,哥伦布发现新大陆之前,美洲人经常运用金鸡纳树的树皮作镇痛药。西班牙人来到那里以后发现这种树的树皮还可以降低病人的体温。
1800年,人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分――水杨酸;1898年,德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反响,合成了乙酰水杨酸。1899年,德国拜仁药厂正式消费这种药品,取商品名为Aspirin
解热镇痛药,用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风湿病等。近年来,又证明它具有抑制血小板凝聚的作用,其治疗范围又进一步扩展到预防血栓构成,治疗心血管疾患。;20世纪:
青霉素--青霉菌,
1929年,英国弗莱明发现。
人类治疗细菌性感染的第一个武器。
是一种高效、低毒、临床运用广泛的重要抗生素。
它的研制胜利大大加强了人类抵抗细菌性感染的才干,带动了抗生素家族的诞生。;先导化合物:;1980-89年统计:从天然产物研讨中发现新的化合物已有800多个。
2000-目前:每年研讨发现1000多个新的天然化合物。种类更多,运用范围更广。;怎样学好天然产物化学?;天然产物的提取分别和构造鉴定;;提取化学成分的两种情况;溶剂法;一、溶剂法;石斛:有一定解热镇痛作用,能促进胃液分泌,助消化,有加强新陈代谢、抗衰老等作用。;2、溶剂提取法;浸渍法:浸渍法是将天然产物粉末或碎块装人适当的容器中,参与适宜的溶剂〔如乙醇、稀醇或水〕,浸渍药材以溶出其中成分的方法。;煎煮法:煎煮法是我国最早运用的传统的浸出方法。所用容器普通为陶器、砂罐或铜制、搪瓷器皿,不宜用铁锅,以免药液变色。直火加热时最好时常搅拌,以免部分药材受热太高,容易焦糊。;二、水蒸气蒸馏法;三、升华法;天然产物有效成分的分别与精制;一、根据物质溶解度差别进展分别;二、根据物质在两相溶剂中的分配比不同进展分别
一、液-液萃取法
根本原理
分配定律;3、萃取方式
分次萃取
实验室用分液漏斗,3-4次;4、超临界流体萃取技术;3液液分配色谱柱;三、根据物质分子大小差别进展分别;色谱分别方法
薄层层析〔ThinLayerChromatography,TLC〕
1、原理
吸附、分配;〔1〕化合物构造与Rf值的关系;假设大部分斑点近于起始线,阐明溶剂极性太小,应加大极性溶剂的比例。;(2)展开剂的选择
不与样品起化学反响
对显色剂无不良影响
组分恒定,不因温度的变化而变化
被分别物的Rf值在0.05~0.85,二种成分的Rf值之差大于0.05,以免斑点重叠。鉴定单一化合物Rf值在0.4~0.6,斑点圆而集中,界限明晰,分布适中。;天然药物活性成分的构造研讨方法;4、推断并确定分子的平面构造
1〕综合解析构造
2〕与知物沟通〔化学降解、衍生物、人工合成〕
5、推断立体构造
1〕测定CD、ORD谱
2〕NOE
3〕X-ray
4〕人工合成;作业
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