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抗菌药物的临床合理应用1碳青霉烯类抗生素对多数β内酰胺酶高度稳定,是对产ESBLs和AmpC酶菌株感染疗效最佳的品种,对嗜麦芽窄食假单胞菌、洋葱假单胞菌、MRSA、肠球菌效果不佳较易引起二重感染。泰能可引起抽搐等中枢神经系统不良反应,不宜用于中枢神经系统感染,帕尼培南倍他米隆、美罗培南可用于3个月以上的细菌性脑膜炎患者抗菌药物的临床合理应用1几种强有力广谱抗菌药物的比较特点类型碳青霉烯类四代三代泰能美平克倍宁头孢吡肟舒普深他唑仙抗菌活性123G++++泰能泰能++++G-++++泰能泰能+++++不动++++++,+++厌氧+++++++++-++++超广谱酶ESBL,AmpCAmpCESBL分布特点血血肝胆肝胆毒副作用神经、肾脏轻肾脏美平轻出血肝损引起真菌感染+++++++++++++++常用剂量(g)232-34-64-69-13.5抗菌药物的临床合理应用1喹诺酮类抗菌药物特点:化学合成抗菌药物,快速杀菌剂。通过抑制细菌DNA合成过程中的DNA旋转酶而发挥杀菌作用抗菌谱广,对G-、G+菌均具有良好的抗菌作用,尤其对G-菌,部分品种对厌氧菌、分枝杆菌、军团菌、支原体、衣原体亦有作用。抗菌药物的临床合理应用1喹诺酮类抗菌药物体内分布广,在多数组织和体液中药物浓度高于血液浓度,可达到有效的抑菌或杀菌作用;半衰期较长,属浓度依赖型,可以减少给药次数,使用方便;多数药物既能静脉注射,又能口服,口服生物利用度高,可用于序贯疗法。抗菌药物的临床合理应用1喹诺酮类的分类第一代萘啶酸(1962年),主要对G-菌有效,现已很少使用。第二代吡哌酸(1973年)口服易吸收,血中浓度低而尿中浓度高,仅限于泌尿系及肠道感染。第三代80年代以后开发的氟喹诺酮。在第二代的基础上,增加了抗G+球菌、支原体、衣原体、结核杆菌、军团菌的活性,包括诺氟沙星、(左)氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、氟罗沙星、依诺沙星、加替沙星等第四代在第三代的基础上增加了抗厌氧菌的活性,抗菌谱更广,包括莫西沙星、吉米沙星等抗菌药物的临床合理应用1喹诺酮类药物环丙沙星是目前上市的氟喹诺酮类中对革兰阴性杆菌抗菌活性最强者,特别是铜绿假单胞菌。左氧、氧氟与之相仿或略低。左氧、加替、莫西、吉米沙星等明显增强了对肺炎球菌等呼吸道常见病原菌的抗菌活性,同时对非典型病原体也有良好抗菌活性,被称为呼吸喹诺酮类;抗菌药物的临床合理应用1喹诺酮类药物诺氟沙星在本类药物中抗菌活性最低,在肠道浓度高,常用于肠道、泌尿道感染。莫西沙星对阳性菌、阴性菌、厌氧菌的作用都加强,对阴性菌的作用与环丙相当,毒性低,几乎没有光敏反应。本类药可作为成人伤寒沙门菌感染的首选药;抗菌药物的临床合理应用1抗菌药物的临床合理应用1*抗菌药物的临床合理应用1抗菌药物的临床合理应用抗菌药物的临床合理应用1临床常用抗菌药物β-内酰胺类抗生素喹诺酮类药物大环内酯类氨基糖苷类其它抗菌药物抗菌药物的临床合理应用1
β内酰胺类抗生素
β内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有β内酰胺环的一大类抗生素,这一大类抗生素具有抗菌活性强、毒副反应少、临床疗效好的共同特点。繁殖期杀菌剂与细菌细胞壁上PBP相结合,使粘肽(肽聚糖)无法交联而生成胞壁和中隔,导致细胞壁合成受阻、丧失其屏障作用,使细菌细胞肿胀、破裂而死亡。人和动物细胞无细胞壁,故β-内酰胺类对人和动物毒性低。抗菌药物的临床合理应用1β-内酰胺类青霉素类非典型?-内酰胺类头孢菌素类青霉素G、苄星青霉素等半合成衍生物一代:二代:三代:四代:头霉素类:碳青霉烯类:单环?-内酰胺类:β-内酰胺酶抑制剂及其合剂:耐酶:广谱:甲氧西林、苯唑西林、氟氯西林氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛头孢曲松、头孢拉定、头孢哌酮头孢吡肟、头孢匹罗头孢西丁、头孢米诺亚胺培南西司他丁、美罗培南氨曲南舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸抗菌药物的临床合理应用1青霉素类窄谱青霉素(青霉素G)特点:①革兰阳性球菌,对溶血性链球菌、肺炎链球菌等具有高度抗菌活性,肠球菌属中度敏感,对大多数革兰阴性杆菌无效;②不耐酸、不耐β-内酰胺酶,金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌对其普遍耐药,耐药率达90%~100%③组织分布广、大剂量青霉素可在脑脊液中达到
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