化疗药物概论PPT课件.pptx

化疗药物概论;;;1.常用术语;一、基本概念

抗菌药物（antibacterialdrugs）：是指对病原菌具有抑制或杀灭作用的药物，属于化疗药;头孢噻吩是先锋霉素I号

头孢噻啶是先锋霉素II号

头孢氨苄是先锋霉素Ⅳ号

头孢唑啉是先锋霉素V号

头孢拉定是先锋霉素VI号;;一、基本概念

2、抗菌谱（antibacterialspectrum）：药物的抗菌范围。

窄谱：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用

广谱：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。

3、抗菌活性（antibacterialactivity）：是指抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。

抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物

杀菌药：既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌的药物;一、基本概念

评价指标：

最低抑菌浓度（MIC）：能够抑制培养基中细菌

生长的最低浓度。

最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基中细菌的

最低浓度。

4.抗生素（antibiotics）是微生物的代谢产物，

分子量较低，低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。有天然和人工半合成二类

5.抗生素后效应（postantibioticeffect，PAE）

抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，

细菌仍受到持久抑制的效应;一、基本概念

7.化疗指数（chemotherapeuticindex，CI）：

概念：动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）的比值，即：

CI=LD50/ED50。

意义：是评价化疗药安全性的指标；

化疗指数越大，表明疗效越高，毒性越低，

用药越安全；但化疗指数越大并非绝对安全。;

影响细胞壁合成青霉素头孢菌素

影响胞浆膜通透性多粘菌素类

抑制细菌蛋白质合成四环素氨基糖苷类

影响叶酸核酸代谢磺胺类利福平喹诺酮类;;;;;;;;;;;;（二）细菌耐药性产生机制

1、产生灭活酶

①水解酶：如?-内酰胺酶

青霉素型：水解青霉素类

头孢菌素型：水解头孢菌素类和青霉素类

②合成酶（钝化酶）：如乙酰化酶、磷酸化酶、核苷化酶等

将相应的化学基团结合到药物分子上使药物失活

;2、改变靶位结构

（1）改变靶蛋白结构

如：链霉素耐药菌核蛋白体30s亚基上P10蛋白发生构想改变，造成的耐药。

（2）增加靶蛋白数量

如：金葡菌对甲氧西林的耐药

（3）生成耐药靶蛋白

如：金葡菌产生青霉素结合蛋白PBP2A，与β-

内酰胺类抗生素亲和力极低导致耐药

;

细

菌

的

耐

药

性

;4.药物的主动外排系统;;;理想的抗菌药物应具备的条件

对致病菌有高度选择性，而对宿主无毒或毒性极低；或能与其他抗菌药物联合应用；

细菌对其不易产生耐药性；

具有优良的药动学特点；

性质稳定；

使用方便、价格低廉；;四、抗菌药的合理应用;预防用药的指征;联合用药——目的;1.病因未明的严重感染如急性重症感染

2.单一药物难以控制的严重感染如细菌性心内膜炎

3.单一药物难以控制的混合感染如腹腔脏器穿孔

4.长期用药易产生耐药性如抗结核药

5.联合用药使毒性较大的抗菌药减少剂量

6.药物不易渗入的部位感染如青霉素+SD预防流脑;1.协同作用（增强）：1+2?3

2.相加作用：1+2=3

3.无关作用：1+2=2

4.拮抗作用：1+2?2;药物分类：

Ⅰ繁殖期杀菌药：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类

Ⅱ静止期杀菌药：氨基糖苷类、喹诺酮类、多粘菌素类

Ⅲ快效抑菌药：四环素类、氯霉素类、大环内酯类

Ⅳ慢效抑菌药：磺胺类

Ⅰ+Ⅱ：协同Ⅱ+Ⅲ：相加或协同

Ⅰ+Ⅲ：拮抗Ⅱ+Ⅳ：无关或相加

Ⅰ+Ⅳ：无关或相加Ⅲ+Ⅳ：相加;五、药物分类;小结;学习方法