第三十一章--降血糖药.pptVIP

胰岛素及口服降血糖药

INSULINANDTHEORALHYPOGLYCEMICS

;糖尿病:是由胰岛素分泌不足或相对不足引起一种代谢紊乱疾病。

典型症状：

多饮、多食、多尿、体力体重减轻

并发症：眼、肾、脑、心脏、神经、皮肤;;第一节胰岛素（insulin）

一来源与化学

1来源:胰岛素是胰岛β－细胞分泌的一种多肽激素。

2合成,化学:

①胰岛素原————→胰岛素

(86肽无活性)(有活性)

②胰岛素为51肽,A,B两链,由两条双硫键连接

药用胰岛素是从牛、羊、猪等家畜的胰腺中提取的。;糖尿病胰岛素分泌绝对或相对胰岛高血糖素过多，属于代谢紊乱性疾病

;糖尿病治疗方法及展望;Ⅱ型糖尿病

控制饮食

药物治疗

常用药物种类

磺酰脲类

双胍类

α-葡萄糖苷酶抑制剂

胰岛素增敏剂（罗格列酮、吡格列酮）

餐时血糖调节剂（瑞格列奈）

胰岛素治疗

;第一节胰岛素;二.作用机制;作用机制假说

胰岛素诱导第二信使形成

与INsRα-亚单位结合，激活β-亚单位的自身磷酸化，激活β-亚基上的酪氨酸蛋白激酶，导致活性蛋白的磷酸化，进而产生生物效应

使葡萄糖转运蛋白从胞内分布到胞膜，促进葡萄糖转运蛋白的合成及转运活性，加速葡萄糖的转运;三.体内过程;四.临床应用;其它含胰岛素的制剂;五.不良反应;胰岛素耐受性–胰岛素抵抗

(insulinresistance,INR);分类

急性型：

血中拮抗物质增多，pH值降低，胰岛素与受体结合率下降

诱因：并发感染、创伤、手术、情绪激动等应激状态

措施：处理诱因，调整水、电解质平衡，加大胰岛素用量

慢性型：每日需用胰岛素200u以上，且无并发症

抗胰岛素受体抗体，抗胰岛素物质增多

受体水平变化，数目减少(老年、肥胖、肢端肥大症等）

靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常（受体后异常）

;第二节口服降糖药;一、磺酰脲类;(一)、药理作用机制;(二).体内过程;(三)、临床应用;(四).不良反应;(五).药物相互作用

;二.双胍类

;临床应用

轻症糖尿病，肥胖病人

不良反应

乳酸性酸血症及酮尿

苯乙双胍（70年后弃用）;三.α-葡萄糖苷酶抑制剂;四.胰岛素增敏剂

(针对胰岛素抵抗，提高机体对胰岛素敏感性);药理作用

改善胰岛素抵抗，降低高胰岛素血症，高血糖

纠正脂质代谢紊乱

改善高血压：收缩压、平均血压、舒张压均下降

对Ⅱ型糖尿病血管并发症的防治作用

抗动脉粥样硬化：抑制血小板内磷酸肌醇信号通路

明显减轻肾小球的病理改变，延缓蛋白尿的发生;Thanks