免疫抑制剂和抗肿瘤药物课件.ppt

免疫抑制剂和抗肿瘤药物抗癌抗生素类此类药物多与嵌入到DNA中，与碱基或磷酸根结合，抑制转录。常用抗癌抗生素：更生霉素＋长春新碱Kaposi肉瘤博来霉素Kaposi肉瘤、蕈样肉芽肿。甲砜霉素治疗脓疱性银屑病见效快、疗效好、副作用少。是首选药之一0.5-1g，3-4次/日免疫抑制剂和抗肿瘤药物*淋巴细胞抑制剂（环孢素A)

优点缺点无骨髓毒；作用迅速；选择性高，产生感染及肿瘤危险性小。价格昂贵；易复发；肾毒性和神经毒性长期用药安全性未定。作为较新的免疫抑制剂免疫抑制剂和抗肿瘤药物IP3钙通道Ca2+Ca2+环孢素AIL-2、3、4，INF,GM-CSF等转录T淋巴细胞淋巴细胞抑制剂（环孢素A)抑制核酸前体的掺入和RNA的合成及IL-2的释放NFATNFAT是T细胞活化核因子＋亲环素免疫抑制剂和抗肿瘤药物淋巴细胞抑制剂（环孢素A）皮肤科主要用于治疗各种难治的斑块型银屑病，红皮病型、关节病、脓疱型银屑病对其它疾病Ho等根据疗效不同分为四类疗效好坏疽性脓皮病、白塞病、扁平苔藓。脱发，异位性皮炎。。SLE、皮肌炎、硬皮病。鱼鳞病、皮肤T淋巴瘤、毛发红糠疹。免疫抑制剂和抗肿瘤药物（1）银屑病：一般每日3-5mg/kg，6-12周为一疗程，共2-3疗程。用法：（2）天疱疮和类天疱疮：用于激素和MTX无效者，多主张小剂量激素（泼尼松30-40mg/d）加CsA3-5mg/kg.d。但Ioannktes的临床实验认为CsA对天疱疮无效，徒增其副作用。单用CsA对天疱疮无效。淋巴细胞抑制剂（环孢素A)（3）分子量大（1202d），外用效果不佳。免疫抑制剂和抗肿瘤药物他克莫司是真菌的代谢药物，其结构与大环内脂类抗生素相似，免疫抑制机制与环孢菌素A类似但作用更强，它在比环孢素A低10～100倍的浓度下即具有相同作用。分子量822D，可供外用。淋巴细胞抑制剂（他克莫司）免疫抑制剂和抗肿瘤药物IP3钙通道Ca2+Ca2+他可莫司T淋巴细胞淋巴细胞抑制剂（他克莫司）＋FK506结合蛋白(FKBP)NFATNFAT是T细胞活化核因子IL-2、3、4，INF,GM-CSF等转录抑制IgE介导的变态反应；抑制肥大细胞脱颗粒；间接地抑制的KC增殖和炎症反应。免疫抑制剂和抗肿瘤药物AD:0.3%软膏或霜剂，1-2次/d(2)银屑病：0.3%软膏相当于0.05%氯倍他索。Touw等用口服3-5mg/kg.d，8-12周PASI指数明显下降。(3)激素皮炎：Goldman外用0.075%软膏,4周痊愈。(4)其他：变应性接触皮炎、坏疽性脓皮病、天疱疮、类天、湿疹、红班狼疮等。副作用：外用无副作用；内服类似CsA,但小得多。淋巴细胞抑制剂（他克莫司）免疫抑制剂和抗肿瘤药物雷公藤主要化学成分：生物碱、二萜、三萜、甙类及酯类。临床使用的雷公腾制剂多为矛科雷公腾属植物根提取物有水煎剂、片剂、酊剂及注射剂。片剂优力藤多甙水浸氯仿层析25g生药得1mg多甙效果好、毒副作用轻。主要毒性成分免疫抑制剂和抗肿瘤药物雷公藤多甙的免疫抑制作用表现在抑制巨噬细胞、T细胞功能，抑制迟发性变态反应，抑制IL-1等细胞因子的释放、分裂原或抗原刺激后的T淋巴细胞的增殖。该药可同时使体液免疫呈多克隆抑制，临床观察表明服用该药后患者外周血IgG、IgM水平下降，抗核抗体、类风湿因子等滴度下降，补体水平上升。

雷公腾TB雷公腾作用机制浆免疫抑制剂和抗肿瘤药物*雷公藤的作用范围作用范围……大疱性疾病皮肤血管炎…银屑病…60-80mg3次结缔组织病LOGO免疫抑制剂和抗肿瘤药物免疫抑制剂和抗肿瘤药物免疫抑制剂和抗肿瘤药物定义免疫抑制剂是对机体免疫功能有非特异性或特异性抑制的一类药物。免疫抑制剂细胞毒性免疫抑制抗肿瘤药物免疫抑制剂和抗肿瘤药物20世纪80年代细胞毒作用明显，对骨髓造血系统有明显的抑制作用新药物作用谱窄，细胞毒作用明显改善发展史免疫抑制剂和抗肿瘤药物免疫抑制剂的分类细胞周期分类法KIM分类法免疫抑制剂和抗肿瘤药物细胞周期分类法DNA合成前期DNA合成期DNA合成后期有丝分裂期细胞周期非特异性药MTX、6-MP、硫唑嘌呤、羟基脲，阿糖胞苷等生物碱类免疫抑制剂和抗肿瘤药物量效曲线细胞数％剂量1001010.10.01周期非特异性药物对骨髓干细胞的杀伤周期特异性药