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第17卷第2期延安大学学报(自然科学版)Vo1.17No.2

1998年6月JOURNALOFYANANUNIVERSITYJun.1998

环糊精在药物及药物分析中的应用进展’

马红燕薛元英R7』

(延安大学化学系。陕西延安.716000)

摘要环糊精作为一种有效的药用赋彤荆越来越引起人们的重视表文主要介绍

了近年来环糊精在药物改性和药物分析中的研究与应用,包括提高药精的稳定性和

溶解度,增强药物的生物利用度,减少药物不良反应,提高分析方法的灵敏度和选择

性等方面的进展情况。

关键词;药物;童竺坌;药欲『羔

环糊精(cyclodextrin,简称CD)是一类白色结晶化合物,早在1891年由Viliers发现]它

们是由牙孢杆菌产生的环糊精葡糖基转移酶作用于淀粉而制得,为D一吡喃葡糖单元以一-

1.4一糖苷键相结合互为椅式构象的环状低聚糖,通常含有6~12个吡喃葡糖单元。最常见的

有一cD、—cD和一cD,它们含有葡糖单元数分别为6、7、8个0]。经x线衍射和核磁共

振证实了其分子形状都是略呈锥形的圆环,其空腔内侧两馏氢原子(H一3和H一5)及一圈糖

苷键的氧原子处于c—H键的屏蔽之下,所以CD内腔是疏水的,而CD分子的外侧边框则由

于羟基的聚集而呈亲水性。对于卢一CD,其结构可以图示如下

H0

正是由于CD这种“内疏水、外亲水”特殊的分子结构,使它具有容纳其他形状和大小适合

的疏水性物质分子或基团嵌入空洞中,形成包络物的特性。能被CD包络的物质范围很广。包

括稀有气体,卤素等无机化合物和许多有机化合物。当各种物质披CD包络后,其稳定性

挥发性、溶解性等各种理化性质会发生显著的变化CD特殊的分子结构及包络物的特殊性,

使得CD无论是在理论研究上,还是在实际应用中都有特殊的应用,获得了迅速发展l3j。本

文着重介绍CD在药物改性及药物分析方面的应用。

收稿日期:l997—09—22

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