肾上腺素激动药和阻断药.ppt

**哌唑嗪（prazosin）【临床应用】高血压良性前列腺肥大慢性心功能不全：因降低心脏的前、后负荷【不良反应】首剂效应-首次用药可致严重低血压、晕厥、心悸等，多在首次用药30~90min内发生。第73页,共91页，星期六，2024年，5月**三、选择性?2受体阻断药育亨宾（yohimbine）（科研工具药）选择性、竞争性的?2R阻断作用，在介导交感神经系统反应中起重要作用进入CNS，阻断?2R，促进NA释放，增加交感张力，致血压升高、心率加快可用于治疗男性性功能障碍。第74页,共91页，星期六，2024年，5月**

第二节?肾上腺素受体阻断药

与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体，竞争性拮抗其β拟肾上腺素作用。分类Ⅰ类非选择性β1、β2受体阻断药ⅠA类：无内在拟交感活性ⅠB类：有内在拟交感Ⅱ类选择性β1受体阻断药ⅡA类：无ⅡB类：有Ⅲ类α、β受体阻断药第75页,共91页，星期六，2024年，5月**[药理作用]1.?受体阻断作用(1)心脏?1受体阻断心率减慢，心肌收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低，血压略降。还可减慢窦房结的节律，延缓心房和房室结传导。这些作用是本类药物的药理作用基础。第76页,共91页，星期六，2024年，5月**[药理作用](2)血管与血压短期用药：心排血量降低，外周血管阻力增高。由于阻断血管?2受体和代偿性交感神经反射，可使肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度减少。长期持续应用：总外周阻力降低，产生降压作用。?受体阻断药对正常人影响不明显，对高血压患者具有明显降压作用。第77页,共91页，星期六，2024年，5月**(3)支气管：阻断支气管平滑肌?2受体，使支气管收缩，增加呼吸道阻力。是其主要的副作用(4)代谢：糖代谢：糖原分解与激动α1、β2受体有关，β受体阻断药和α受体阻断药合用可拮抗AD的升高血糖作用。脂肪代谢：β受体阻断药减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放。(5)肾素：阻断球旁细胞的β1受体，能使肾素释放减少，肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）功能削弱。其降血压的原因之一第78页,共91页，星期六，2024年，5月**2.内在拟交感活性（intrinsicsympathomimeticactivity，ISA）某些?受体阻断药除有阻断?受体作用外，尚对?受体有部分激动作用3.膜稳定作用有些?受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，具有奎尼丁和局麻药样的作用，称膜稳定作用4.其他减少儿茶酚胺引起的震颤，抗血小板聚集和减少房水生成第79页,共91页，星期六，2024年，5月**【临床应用】1.抗心律失常对多种原因引起的快速型心律失常有效2.抗高血压3.抗心绞痛和心肌梗死4.慢性心功能不全：抗交感活性、降低心率等。5.其他甲亢及其危象第80页,共91页，星期六，2024年，5月**1.心血管反应抑制心功能，使心功能不全、传导阻滞等加重；收缩外周血管，引起间歇性跛行、雷诺症等。2.诱发或加重支气管哮喘。3.反跳现象突然停药，某些症状加重，与?受体上调有关。4.其他幻觉、失眠、抑郁等。【禁忌证】严重心功能不全、传导阻滞等。【不良反应】第81页,共91页，星期六，2024年，5月**普萘洛尔（propranolol，心得安）

无选择性的?受体阻断药，无内在拟交感活性

一、?1、?2受体阻断药【体内过程】口服吸收完全，有明显的首过消除，生物利用度低，血药浓度个体差异大易透过血脑屏障主要经肝脏代谢，代谢产物具有活性【临床应用】心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等第82页,共91页，星期六，2024年，5月**【不良反应】窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压、心力衰竭、诱发哮喘【禁忌症】病态窦房结综合征、房室传导阻支气管哮喘或慢性肺部疾患者妊娠后期患者宜停用本药高脂血症、糖尿病者第83页,共91页