泼尼莫司汀药品详细说明.docxVIP

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【药名】泼尼莫司汀

【英文名】Prednimustine

【别名】松龙苯芥、泼尼氮芥、泼雌芥、Leo-1031。【剂型】片剂:20mg。

【药理作用】PM于1969年合成,是苯丁酸氮芥的泼尼松龙酯。体外研究对V79中国大鼠细胞和MCF7人乳腺癌细胞的抗肿瘤作用明显强于苯丁酸氮芥加泼尼松龙。体内对多种鼠的植入肿瘤,如大鼠乳腺癌、13762乳腺癌及Yoshida腹水肉瘤细胞具有杀伤作用。由于肿瘤组织含有大量糖皮质激素,故PM较苯丁酸氮芥更易与肿瘤组织结合而发挥作用。

【药动学】口服PM后,胃肠吸收率40%~60%,进入体内后迅速分解,在动物或人血浆中检测不到完整的PM,其苯丁酸氮芥的泼尼松龙部分较泼尼松龙部分排泄更慢、更少。

【适应证】乳腺癌。

【禁忌证】孕妇及哺乳期妇女。非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病。【注意事项】肝肾功能损害者慎用。

【不良反应】1.轻度骨髓抑制:主要为白细胞和血小板减少。2.部分人有轻、中度胃肠道反应,表现为恶心、呕吐和食欲减退。3.部分患者有脱发及黏膜炎。

【用法用量】每天60~100mg/m^2口服,连续3~5天,每2周重复。

【药物相互作用】参见一般烷化剂。

【专家点评】为苯丁酸氮芥的泼尼松龙酯,可用治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤及慢性淋巴细胞白血病,毒性反应轻。PM是治疗晚期乳腺癌的有效药物。据Mouriden(1986)综合文献中3组临床实验采用单药治疗晚期乳腺癌的结果,83例中CR4例、PR17例,有效率25%,毒性轻。PM也可替代烷化剂,参与联合化疗。Boesen等(1982)采用PM加MTX加5-FU联合治疗晚期乳腺癌28例,PM剂量第1、5天为80~100mg/m^2,有效率为75%(21/28),CR率43%(12/28)。难治性非霍奇金淋巴瘤,Gandara等(1986)报道采用PM每天100mg/m^2口服,连续3天,每2周重复,43例中CR4例、PR9例,有效率30%(13/43)。PM与CCNU及VP-16组成CEP方案作为三线方案用于MOPP、ABVD治疗失败后的霍奇金淋巴瘤

的患者,也取得较好疗效。有效率54%(23/58),其中CR率40%(23/58),PR率14%(8/58)。

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