哌喹药品详细说明.docxVIP

【药名】哌喹

【英文名】Piperaquine

【别名】抗矽-14、喹哌、双哌喹、RP-13228、Piperaquinum。

【剂型】磷酸哌喹片：200mg，250mg(含哌喹150mg)，500mg(含哌喹300mg)。

【药理作用】本药及其他4-氨基喹啉类抗疟药(如氨酚喹等)主要对疟原虫的红内期起作用，可能通过影响疟原虫滋养体食物泡膜和线粒体膜上有关酶系而导致其生理功能的破坏，从而起到杀虫的作用。本药也可延缓矽肺病情进展。本药口服吸收后贮存于肝脏，以后缓慢释放进入血液，故作用持久。

【药动学】本药经胃肠道吸收，24h内的吸收率为80%～90%，吸收后分布于肝、肾、肺、脾等组织内。口服后8h内，在肝内药量可达给药总量的1/4。本药在体内存在肠肝循环，半衰期为9.4天。

【适应证】1.用于各种疟疾，尤其是耐氯喹虫株所致的恶性疟的症状抑制性预防和治疗。2.还可用于防治矽肺。

【禁忌证】严重的急性肝、肾及心肺疾病患者禁用。【注意事项】慎用：孕妇。

【不良反应】1.本药的不良反应为头昏、头痛、嗜睡、乏力、面部和唇周麻木及胃部不适，轻者一般休息后能自愈。2.本药多积聚于肝脏，大剂量短间隔给药易引起肝脏不可逆性病变。3.对心血管系统的毒性明显小于氯喹。

【用法用量】成人口服给药：1.疟疾症状抑制性预防：(1)按哌喹计：每次600mg，每月1次，临睡前服，可连服4～6个月，但不宜超过6个月。(2)按磷酸哌喹计：每次750～1000mg，每月1次，睡前服，可连服3～4个月，但不宜超过6个月。2.控制疟疾症状：本药对于抗氯喹性恶性疟有根治作用，但作用缓慢，宜在奎宁、青蒿素类或咯萘啶控制症状后服用本药。(1)按哌喹计：首剂600mg，第2、3天分别服600mg及300mg，总量1200～2500mg。(2)按磷酸哌喹计：首剂1000mg，8～12h后服500～1000mg。3.矽肺的防治：按哌喹计：(1)预防：每次500mg，每10～15天1次，每月量1000～1500mg；(2)治疗：每次300～750mg，每周1次，每月量2000mg。以半年为1个疗程，间歇1个月后，进行第2个疗程，总疗程约3～5年。

【药物相互作用】(尚不明确)

【专家点评】本品的抗疟作用与氯喹相类似。但对抗氯喹恶性疟有根治作用，作用较缓慢，宜在奎宁、青蒿素或咯萘啶控制症状后续用本品。口服吸收后贮存于肝脏，以后缓慢释放进入血液，故作用持久。本药也可用于延缓矽肺病情进展。