氯氮平药品详细说明.docxVIP

【药名】氯氮平

【英文名】Clozapine

【别名】氯札平、氯扎平、Leponex、Clozaril。

【剂型】1.片剂：25mg，50mg；2.注射剂：25mg(2ml)，50mg(2ml)。

【药理作用】此乃最早上市的一种二苯氧氮杂类抗精神病药。本品几乎无锥体外系反应。主要阻断边缘系统的多巴胺受体，而对纹状体多巴胺受体影响较小。除有较强的抗精神病作用外，本品尚具有镇静、抗胆碱、抗肾上腺素及抗组胺的作用，对控制精神病的兴奋躁动、幻觉、妄想等急性症状效果较好，对慢性退缩、被动的患者也有—定疗效。

【药动学】口服吸收迅速，2.5h可达血药峰值。广泛分布到各组织，可透过血-脑脊液屏障。生物利用度仅50%，蛋白结合率高达95%，稳态时t1/2约12h。作用持续时间为4～12h。在体内几乎完全被代谢，代谢物的活性很低或无活性，主要由尿排出，30%随粪便排出。其代谢主要通过P450CYP1A2介导。

【适应证】1.治疗难治性急、慢性精神分裂症，其中以紧张型及妄想型疗效较显著。2.治疗躁狂症。3.治疗以兴奋躁动为主要症状的其他精神病。

【禁忌证】1.中枢神经处于明显抑制状态的患者禁用。2.曾有骨髓抑制或血细胞异常疾病史者禁用。3.禁用于昏迷、酒精中毒性谵妄、药物中毒、中毒性精神病、严重肝肾疾病患者。4.闭角型青光眼和前列腺增生患者禁用。

【注意事项】1.心血管疾病患者慎用。2.有癫痫史的患者慎用。3.有痉挛性疾病或病史者慎用。4.药物对儿童的影响：本药对12岁以下儿童的安全性和有效性尚不确定。5.药物对老人的影响：老年患者可能对氯氮平的抗胆碱作用特别敏感，易发生尿潴留、便秘等。6.药物对哺乳的影响：本药可经乳汁分泌，服药期间建议停止哺乳。7.用药前后及用药时应当检查或监测：治疗开始前与治疗后的每周均应进行白细胞分类与计数检查。如白细胞总数低于3500/μl时不应开始或继续进行治疗，已开始治疗者应停药观察，每周至少测白细胞2次。白细胞计数低于3000/μl时应终止治疗，然后根据白细胞与粒细胞的变化来决定是否恢复治疗。8.服用本药后不要开车或操纵有潜在危险性的机器。

【不良反应】1.以流涎较为多见。偶见抽搐、皮疹、白细胞减少，由于嗜中性白细胞减少有可能发展成严重的粒细胞减少症等。锥体外系反应罕见。已有胸腔及

心包积液和胰腺炎的极道。2.常见的不良反应有嗜睡、乏力、头痛、头昏、精神萎靡、多汗、恶心、呕吐、便秘、腹胀、腹痛、体重增加。3.较少见的不良反应有不安与易激惹、精神错乱、视力模糊、血压升高与严重连续的头痛。这些反应都与剂量有关。用量过大，还可引起癫痫发作。4.罕见的不良反应有粒细胞减少症或缺乏症，伴随畏寒、高热、咽部疼痛与溃疡。此外，尚有白细胞缺乏症和血小板或嗜酸粒细胞减少症的报道。5.对心血管影响有心动过速、低血压或直立性低血压晕厥。6.体温升高：以治疗的前3周多见，有自行调节倾向，可并发白细胞升高或降低，如同时产生肌强直和自主神经并发症时，须排除抗精神病药恶性综合征，因已有此综合征的报道。

【用法用量】1.开始口服每天50～100mg，2～3次分服，以后逐渐增加，最高可达每天600～800mg，维持量每天50～100mg。2.急用时可肌内注射50～100mg，每天2次。

【药物相互作用】1.其他中枢神经抑制药与本品合用时，可严重加重对中枢神经的抑制作用。2.抗胆碱药与本品合用时，可增强抗胆碱作用。3.地高辛、肝素、苯妥英钠、华法林与本品合用时，可加重骨髓抑制作用。4.碳酸锂与本品合用时，可增加发生惊厥、抗精神病药恶性综合征、精神错乱与肌张力障碍的危险。5.与苯二氮卓类合用可致昏迷。6.与酒精合用可引起过度镇静。7.咖啡因可抑制本药的代谢，使本药血药浓度升高，毒性增加。故使用本药期间应谨慎摄入含咖啡因的食物，如巴西可可、冬青茶等。8.本药与葡萄柚汁之间的相互作用还不明确。【专家点评】氯氮平是最早的典型抗精神病药物，治疗精神分裂症无论是阳性症状还是阴性症状其疗效均优于氯丙嗪或氟哌啶醇，尤其是对阴性症状的疗效更佳。另外，在改善情绪退缩、焦虑抑郁、概念紊乱、思维异常等方面的疗效也优于氯丙嗪。氯氮平对躁狂症有显著疗效，且见效快。其中对控制兴奋躁动的疗效与氯丙嗪相当，而情感症状的控制则优于氯丙嗪，因此很适用于治疗躁狂症患者，其疗效优于锂盐。