喷布洛尔药品详细说明.docxVIP

【药名】喷布洛尔

【英文名】Penbutolol

【别名】环戊丁心安、戊丁丙苯脒。【剂型】片剂：20mg。

【药理作用】本药属非选择性β肾上腺素受体阻滞药，对β1、β2受体均有阻断作用。作用为普萘洛尔的4倍，有内在拟交感活性，无膜稳定性。常规剂量能降低心率和心肌收缩力，较高剂量则有降压作用。其降血压与抗心绞痛的作用机制见普萘洛尔。

【药动学】口服吸收迅速，生物利用度100%，进食对吸收无影响。口服0.84~3h达峰浓度，1.5～3h达最大降压效应，降压作用持续20～24h，多次口服的降压作用可持续到停药后1周。静脉给药5min起降压作用，2h达最大效应，多次给药作用可持续24h。本药亲脂性大，蛋白结合率80%～98%，几乎只与α1酸性糖蛋白结合，不与白蛋白结合。主要在肝脏中经葡萄糖醛酸化，还可经羟化生成有一定活性的4-羟喷布洛尔。约90%经肾排泄，主要为代谢产物，从尿中排出的原形不到10%。消除半衰期为17～26h。

【适应证】1.高血压。可单用或与其他抗高血压药联合应用。2.心绞痛。

【禁忌证】1.对本药过敏。2.支气管哮喘。3.心力衰竭。4.心源性休克。5.严重窦性心动过缓。6.Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。

【注意事项】1.慎用：(1)外科手术麻醉时；(2)糖尿病；(3)肝脏疾病；(4)甲状腺功能亢进；(5)外周血管疾病，如间歇性跛行。2.用药前后及用药时应监测血压、心率、血糖。3.与食物一起服用可显著减少胃肠道症状。4.在高血压的治疗中，用量必须个体化，剂量应逐渐增加直至达到最佳的降压效果。5.避免突然停药。本药在撤药时，应逐渐减量以免发生严重的心血管事件，如心肌梗死、心律失常、猝死等。体力活动是心绞痛的重要诱因，故在停药期间以及停药后2～3周应尽量限制活动量。6.过量反应包括严重头晕、晕厥、心率缓慢、心律不规则、呼吸困难以及抽搐发作。处理：(1)洗胃、服药用炭。(2)严重低血压：可选用阿托品、多巴酚丁胺、肾上腺素、去甲肾上腺素或异丙肾上腺素。但当β受体被显著阻滞时，拟交感神经药物的作用可能受到抑制，改用高血糖素也许有效。(3)抽搐：可静脉给予安定治疗。(4)心脏传导阻滞：必要时可经静脉起搏。(5)肺

水肿或心力衰竭：可给予速尿或洋地黄糖苷类。(6)支气管痉挛：可给予β2激动药(如异丙肾上腺素或茶碱类)。

【不良反应】不良反应与普萘洛尔相似，可引起低血压、心动过缓、乏力、嗜睡、头晕、晕厥、失眠、恶心、腹胀，皮疹等。

【用法用量】口服给药：1.高血压：每次20mg，每天1次，也可增量至每天40~80mg。2.心绞痛：每天10～40mg。

【药物相互作用】1.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停傅。2.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效，但也可引起严重低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能，尤其是对于左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者。3.地尔硫可增强β受体阻滞药的药理作用，对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压、左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心功能，尤其是老年、左室衰竭、主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。4.维拉帕米与本药均有直接的负性肌力和负性传导作用，合用可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时，应密切监测心脏功能。5.与咪贝地尔合用可引起低血压，心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7～14天。如必须合用时，应监测心脏功能，特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。6.目前虽然还没有苄普地尔。氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林与本药发生相互作用的报道，但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导，从而引起血压降低、心动过缓或心力储备下降。如必须合用，应监测心功能，特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。7.与奥洛福林合用，可引起低血压或高血压伴心动过缓。如合用，应密切监测血压和心率。8.芬太尼麻醉时，使用本药可引起严重的低血压。9.术前长期使用β受体阻滞药的患者在给予阿芬太尼时容易出现心动过缓。10.齐留通可引起普萘洛尔浓度明显升高。如与本药合用，仍应谨慎，并密切监护。11.当归提取物可抑制本药经肝脏细胞色素P450酶的代谢，如合用，应监测血压。12.与地高辛合用可导致房室传导时间延长，并可使地高辛的血药浓度升高，合用时应仔细监测心电图和地高辛血浆浓度，并相应调整剂量。13.与肾上腺素合用时，可引起高血压和心动过缓。14.可加重α1受体