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左旋咪唑的作用药理用法用量等药用知识

左旋咪唑

Levamisole

【性状】左旋咪唑为噻咪唑的左旋异构体。常用其盐酸盐或磷酸盐。

盐酸左旋咪唑为白色或类白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。

本品在水中极易溶解，在乙醇中易溶，在氯仿中微溶，在丙酮中极微

溶解。

磷酸左咪唑为白色或类白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。本

品在水中极易溶解，在乙醇中微溶。

【药理】

(1)药效学左旋咪唑为广谱、高效、低毒的驱线虫药，对多种动物的

胃肠道线虫和肺线虫成虫及幼虫均有高教。虽然左旋咪唑的驱虫活性

比噻咪唑更强。毒性更低，但由于注射给药(盐酸盐)出现的毒性反应

较多，美国最近批准上市的均更改为13.65%磷酸左旋咪唑注射液(局

部刺激性较弱)。而盐酸左旋咪唑多制成内服剂——如大丸剂、饮水

剂和泥膏剂。

左旋咪唑的驱虫机理，传统的看法认为，本品对多种虫体(猪蛔虫、

鸡蛔虫、猫弓首蛔虫、胎生网尾线虫、捻转血矛线虫等)的延胡索酸

还原酶有抑制作用。即药物通过虫体表皮吸收，迅速到达相应酶的作

用部位，药物分子发生水解形成不溶于水的化合物与酶活性中的一个

或数个一SH基相互作用，使延胡索酸还原酶失去活性，形成稳定的

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S—S链，从而影响能量产生。此外，左旋咪唑对线虫酶的作用是在

无氧条件下进行的，而哺乳动物的代谢与虫体不同。因此，药物对动

物的酶系不起作用。

近年来多数试验还证实，左旋咪唑是一种神经节兴奋剂，即药物能使

虫体处于静息状态的神经肌肉去极化，引起肌肉持续收缩而导致麻

痹，此外，药物的拟胆碱作用亦有利于麻痹虫体的迅速排出。

左旋咪唑对动物还有免疫增强作用。即能使免疫缺陷或免疫抑制的动

物恢复其免疫功能，但对正常机体的免疫功能作用并不显著。如它能

使老龄动物、慢性病患膏的免疫功能低下状态恢复到正常；并能使巨

噬细胞数增加，吞噬功能增强；虽无抗微生物作用，但可提高患畜对

细菌及病毒感染的抵抗力，但应使用低剂量(1/3～1/4驱虫量)，因剂

量过大，反能引起免疫抑制效应。

左旋咪唑对动物体的药效学还表明，它存在毒蕈碱样和烟碱样双重作

用。因此引发的中毒症状(如流涎、排粪以及由于平滑肌收缩而引起

的呼吸困难等)，与有机磷中毒相似。事实上，本品的毒性与抑制胆

碱酯酶有关，从而引发乙酰胆碱的毒蕈碱样作用，如瞳孔缩小，支气

管收缩，消化道蠕动增强，心率减慢以及其他拟胆碱神经系统兴奋等

现象，但值得强调的是左旋咪唑中毒所引起的烟碱样症状，一般多为

作用更明显的毒蕈碱样作用所掩盖。

(2)药动学以放射性标记的左旋咪唑按15mg／kg剂量给大鼠内服

后，其吸收及排泄均很迅速，12h内经尿排泄约40%。在此后8天内，

排泄量仅为8%。在为期8天时间内由粪便排泄的占给药量41%，其

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中大部分在12～24h内排出，极少量由呼出气体排出，如在48h内排

出量仅占给药量0.2%。动物肌肉注射后，半小时血药达峰值(10μg

／mL)，比内服峰值高二倍。

近据动物试验表明，左旋咪唑静脉注射的表观分布容积，猪为2.5L

／kg，山羊为3.1L／kg。排泄半衰期，猪5～6h，山羊3～4h，牛4～

6h，犬3～4h。

本品的组织残留不多，用药后12～24h，组织中残留仅占给药量的

0.9%，而且主要存在于如肝、肾这些排泄和降解器官内。据大鼠及

其他动物试验证实，给药7天后，肌肉、肝、肾、脂肪、血液及尿液

中已无药物残留。而且，目前已确证左旋咪唑代谢产物的毒性远低于

母体药物。因此组织残留只要分析左旋咪唑这种母体药物即可。

【用途】

(1)牛、羊左旋咪唑对反刍兽寄生线虫成虫高效的虫体有：皱胃寄生

虫(血矛线虫、奥斯特线虫)，小肠寄生虫(古柏线虫、毛圆线虫、伸口

线虫)，大肠寄生虫(食道口线虫)和肺寄生虫(网尾线虫)。一次内服或

注射，对