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KDR酪氨酸激酶的表达及其抑制剂筛选模型的建立

的开题报告

一、研究背景及意义

KDR酪氨酸激酶是一种重要的膜性酪氨酸激酶，在血管生成、细胞

增殖、迁移等多种生物学过程中发挥着重要作用。在肿瘤的发生、发展

中，KDR酪氨酸激酶常常得到异常激活，促进血管生成以及细胞的增殖、

迁移等过程，从而促进肿瘤的生长和转移。因此，针对KDR酪氨酸激酶

进行研究，有助于深入了解它在肿瘤发生、发展中的作用机制，为肿瘤

的治疗提供理论依据。此外，发现和筛选具有较高选择性的KDR酪氨酸

激酶抑制剂，可为研究它在其他生物学过程中的作用以及开发药物提供

理论和实践基础。

二、研究内容和方法

1.KDR酪氨酸激酶表达

首先，将选定的细胞系（如人胚肺成纤维细胞或人皮肤成纤维细胞）

培养至对数生长期后，通过Westernblotting、RT-PCR等技术检测KDR

酪氨酸激酶的表达情况。

2.抑制剂筛选模型的建立

选定KDR酪氨酸激酶的底物及其融合蛋白，利用体外酶促反应体系

构建KDR酪氨酸激酶活性测定模型。通过该模型筛选具有较高选择性的

KDR酪氨酸激酶抑制剂。

三、预期成果及应用前景