文献阅读-头孢他啶阿维巴坦优势及其临床应用111.pptx

头孢他啶阿维巴坦钠优势与其临床应用O[氵报人：日期:20XX.XX.XX

contents01药物简介与优势02抗菌谱研究GB临床应用研究

One药物简介与优势O

简介上市背景·我国革兰阴性菌耐药形式严峻，CRE增校趋势尤为迅速。根据中国细菌耐药监测网，肺炎克雷伯菌对常见的??雟??类药物(美罗培南)的耐药率从2005年的29%左右飙升至2018年的286.⌒耐药率上升幅度高达8倍。当前可用于治疗CRE感染的药物极为有限，患者死亡率高研究显示对于CRE引起的各种感染，粗死亡率在30%-44%与此同时，尤其需要引起重视的是，治疗选择有限的多重耐药菌、广泛耐药菌引起的感染发生率不断升高，导致患者的病程延侯、任院时间延长和死亡网险更高，疾病负担严重。临床迫切需要新型抗菌药物突破治疗困境，解决目前曰益突出的耐药挑战。头孢他啶阿维巴坦钠为新型酶抑制剂复合制剂，可以治疗耐药革兰阴性菌，包括CRE，多重耐药铜绿假单孢菌、产超广谱内酰胺酶(ESBILs)细菌等引起的感染。

简介上市历史头孢他啶阿维巴坦钠2015年在美国被授予合梏的新型抗生素资梏并获得批准’2016年在欧盟获?批准2016年4月，CHMP向欧盟委员申请Zavicefta(头孢他啶可维巴旦)?多重耐药菌治疗药在欧洲上市近日：欧洲药品管理局(EMA)授予该药上市许可。新型抗生素思福妥ZAVICEFTA(注I寸用头孢他啶阿维巴坦辆2.5g)于201啤5月21日获得国家药品监督管理⌒(NMPA)批准。用于治疗复杂性腹腔内感染(cIAI}，医院获得性肺炎(HAP)和呼吸机相关肺炎(VAP)，在治疗方案选择有限的成人患者中治疗由下列对本品敏感的革兰阴性藤引起的感染肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆藤、大肠埃希菌、奇异变形忏菌和铜绿假单胞菌。

简介药物结构复方制剂，其组分为头孢他P定五水合物和阿维巴坦钠0HjN人民A10Na头孢他啶五水合物阿维巴坦钠

简介结构优势临床上常用的内酰胺酶抑制剂主要有克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦、阿维巴坦、雷利巴坦、法硼巴坦°·前三者均含有P-内酰胺评结构，为不可逆竞争性抑制剂，能抑制除碳青霉唏酶外的大部分A类P内酷胺酶，但对B、C、D类酶的绝大多数没有抑制能力。阿维巴坦和富利巴坦是属于三乙烯二胺类的1W制剂，不具有p-内酰胺酶结构，因此不易掖水解：具有还有P类活动的配合，A组具有机制合肥的但是效果已能要排制包品给金额稀酶在内的A类、C类P内酰胺酶，但可维包担OXA-48在内的D类碳青霉烯酶无抑制作用

简介P.内酰胺酶的分类分类分类活性位点活性位点酶的神类AA丝氨酸丝氨酸广谱a内酰胺酶(TEMSHV)ESBL(TEM,SHVCTX-M)碳育屋獅(KPQGESSME)BB锌结台硫醇基锌结台硫醇基碳育喜烯又称金屌酶,VIM,IMP)CC丝氨酸丝氨酸AmpC头孢菌棄醇(AmpC)DD丝氨酸丝氨酸Aifipc

a菌秦酶(CMfDHAfMOXFOX,ACC).肠杆菌广谱胸内酰胺酶(OXA)ESBL(OXA)—碳肓雷?(OXA)产生KPC型碳青霉烧酶或型金属酶是肠杆菌科细菌对碳青罨摇类耐药最主要的机制。

简介结构优势克拉维酸他唑巴W舒巴坦阿维巴坦TEMrSHVCTX-MKPCIMPVMrINIDIVI1染色体肠杆菌科AmpC染色体假单胞菌AmpC质粒编ACQDHA,CMYFOXfAfMeringMIB类ACTOXA#OXA-48

简介结构优势表1阿维巴坦和其筂内酜胺酶抑制剂的抑酶作用nmol/L)P内酞胺酶阿维巴坦克拉维酸他唑巴坦A组85832~40TEM413055120-34~5SHV41.54比)100000381706()K1U50012m5MMCTX41-1.5C组128KMI004fiOO801001000001300-5000AmpCim阿维巴坦对C类酶的抑酶作用于较其他两者强阿维巴坦对ESBL中的CTM的抑班作用与他唑巴坦相当阿维巴坦对ESBL中SHV的抑酶作用与克拉维羧相当

简介药代动力学参数表剂销发油店胺类抽生嗪/肉糖胺购拌制杂肉胡剂剂药量运加烤等额数表剂销发油店胺类抽生嗪/肉糖胺购拌制杂肉胡剂剂药量运加烤等额数弑苄两術舒已坦弑苄两術舒已坦1/1/呢拉西林/他ft巴坦呢拉西林/他ft巴坦2/1…iv2/1…iv