第六章 胆碱受体激动药课件.ppt

第六章胆碱受体激动药第六章胆碱受体激动药第六章胆碱受体激动药目的要求：

1、掌握毛果芸香碱对眼睛的作用

2、了解其他胆碱受体激动药第六章胆碱受体激动药乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)

【来源】1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。第一节M、N胆碱受体激动药第六章胆碱受体激动药【特点】Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障；Ach易在AchE的作用下迅速水解失效；当大剂量静脉注射时才能出现药理作用；Ach在体内作用广泛，选择性差。无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。第六章胆碱受体激动药2、药理作用（1）M样作用小剂量iv表现：1、内脏平滑肌兴奋2、腺体分泌3、眼瞳孔缩小4、心脏抑制，血管扩张第六章胆碱受体激动药（2）N样作用：剂量较大时，

N2——骨骼肌兴奋；

N1——交感神经节和副交感神经节兴奋，表现为优势效应：

胃肠道、膀胱平滑肌和腺体——胆碱能优势——平滑肌兴奋，腺体分泌；

心肌和血管——NA神经优势——心肌收缩、血管收缩、血压升高；

肾上腺髓质：NA分泌第六章胆碱受体激动药（3）中枢作用：不是外源性ACh作用

胆碱能神经通路，基底节-海马通路，与学习记忆关系密切

增加胆碱能功能，增进学习记忆；

阻断胆碱能通路，导致学习记忆功能减退；第六章胆碱受体激动药卡巴胆碱(carbachol)不易被AchE水解，作用时间较长。体内作用广泛，选择性较差，副作用较多。醋甲胆碱(methacholine)可被AchE水解，水解较慢，作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。氯贝胆碱不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。第六章胆碱受体激动药胆碱脂类药物药理特性比较药物对AchE阿托品M样作用N样作用用途敏感性拮抗作用心血管胃肠道膀胱眼Ach+++++++++++++++工具药卡巴胆碱-+++++++++++++术后腹气胀、尿潴留、青光眼醋甲胆碱++++++++++++++口腔黏膜干燥症氯贝胆碱-+++±++++++++-术后腹气胀、尿潴留、胃肠张力缺乏和胃滞留第六章胆碱受体激动药第二节M受体激动药毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)【药理作用】选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。第六章胆碱受体激动药毛果芸香碱的药理作用：缩瞳对眼作用降低眼压调节痉挛

对腺体的作用：分泌增加。

第六章胆碱受体激动药1、眼：

（1）缩瞳：

瞳孔括约肌——胆碱能神经支配——

瞳孔括约肌收缩——缩瞳

虹膜

毛果芸香碱——瞳孔括约肌M受体兴奋

瞳孔开大肌——NA能神经支配——

瞳孔开大肌向外收缩——扩瞳第六章胆碱受体激动药缩瞳兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。第六章胆碱受体激动药（2）降低眼内压：

房水

睫状体脉络丛产生——经瞳孔——前房间隙——经小梁网（滤帘）——巩膜静脉窦——血循

第六章胆碱受体激动药房水产生及回流第六章胆碱受体激动药

前房角间隙↓房水回流受阻—眼内压升高小梁网或巩膜静脉窦硬化第六章胆