《药物化学》课件——第十章合成抗菌药和抗病毒药.ppt

分类三环类：金刚烷胺、金刚乙胺（防入侵、抑脱壳—预防及治疗）核苷类：碘苷、阿糖胞苷、利巴韦林、阿昔洛韦（抑制核苷合成—治疗）神经氨酸酶抑制剂：**那韦（针对HIV，抑制其复制等。P203）干扰素：能使未受感染的细胞抵抗病毒感染的一类高度活性蛋白质。疫苗：各病毒专属第六节抗病毒药第六节抗病毒药一、三环类：——作用机理：P200，用于预防Ｐ200。金刚烷胺：R=氨基金刚乙胺：R=乙氨基学习要点：认识结构[象颗金刚石（钻石）]，知结构类型、作用类型、作用特点。第六节抗病毒药二、核苷类（戊糖与碱基（嘌呤或嘧啶）缩合物）：作用机理：结构似合成DNA原料，合成无用物。（代谢拮抗）——P200如开环，**洛韦－P201腺嘌呤A鸟嘌呤G胞嘧啶C胸腺嘧啶T尿嘧啶U药物：**苷，**夫定第六节抗病毒药作用机理：结构似合成碱基，合成出无用物，不继续。（代谢拮抗）——P200第六节抗病毒药二、核苷类（戊糖与碱基（嘌呤或嘧啶）缩合物）：典型药物学习要点：认数药结构，知作用类型、结构归属：1.利巴韦林（病毒唑）:三N唑环3.阿昔洛韦:糖开环作用特点独特—P2024.**哪韦，包括“奈韦拉平，多肽类，神经氨酶抵制剂，专用于HIV。2.齐多夫定:有嘧啶环二、核苷类（戊糖与碱基（嘌呤或嘧啶）缩合物）：第六节抗病毒药达菲（磷酸奥司他韦）活性代谢产物的药物前体，其活性代谢产物是强效的选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。（能够竞争性地与流感病毒神经氨酸酶结合）病毒神经氨酸酶活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞的释放和感染性病毒在人体内进一步传播是关键的。药物的活性代谢产物抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶。第六节抗病毒药对于那些起初就呈现严重病症或者病情开始恶化的病人，世卫组织建议：在出现症状后的48小时内使用达菲进行治疗。在没有达菲或者不能使用时，可用扎那来韦(内地名称：依乐韦；香港名称：乐感清)治疗。预防：除中药外，可用金刚烷胺等。H1N1预防及治疗——第六节抗病毒药本品通过抑制流感病毒的神经氨酸酶，从而改变了流感病毒在感染细胞内的聚集和释放。扎那米韦（乐感清）——第六节抗病毒药再见目标检测1．又名氟哌酸的喹诺酮类抗菌药是（）A．洛美沙星B．依诺沙星C．芦氟沙星D．诺氟沙星E．左氧氟沙星2．喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必需的基团是（）A．8位哌嗪基B．2位羰基，3位羧基C．5位氟D．3位羧基，4位羰基E．1位取代基3．磺胺类药物的基本结构是（）A．对羟基苯磺酰胺B．对甲基苯磺酰胺C．对氨基苯甲酰胺D．对氨基苯磺酰胺E．对甲基苯甲酰胺4．下列性质与多数磺胺类药物不符的是（）A．具酸性B．弱酸性C．具铜盐反应D．具银镜反应E．具重氮化偶合反应5．复方新诺明是由下列哪组药物组成的（）A．磺胺嘧啶和磺胺甲恶唑B．甲氧苄啶和磺胺甲恶唑C．磺胺嘧啶和甲氧苄啶D．磺胺甲恶唑和丙磺舒E．甲氧苄啶和克拉维酸一、A型题（最佳选择题）目标检测6．磺胺嘧啶可发生重氮化-偶合反应，原因是结构中具有（）A．芳香第一胺B．氨基C．磺酰胺基D．嘧啶基E．苯环7．异烟肼的水解产物中，毒性较大的是（）A．异烟酸B．肼C．氮气D．吡啶E．烟酸8．固体粉末呈现鲜红色或暗红色的药物是（）A．异烟肼B．利福平C．对氨基水杨酸钠D．甲氧苄啶E．盐酸乙胺丁醇9．下列抗真菌药中不属于咪唑类的是（）A．益康唑B．噻康唑C．酮康唑D．氟康唑E．咪康唑10．下列具有叠氮基的抗病毒药是（）A．阿昔洛韦B．利巴韦林C．齐多夫定D．金刚烷胺E．奈韦拉平11.用于艾滋病患者“鸡尾酒疗法”组成部分中的药物之一为（）A．齐多夫定B．伐昔洛韦C．帕拉米韦D．奥司他韦E．阿德福韦一、A型题（最佳选择题）目标检测二、B型题（配伍选择题）A．磺胺嘧啶B．甲氧苄啶C．硫酸链霉素D．异烟肼E．诺氟沙星1．属于磺胺类抗菌