抗微生物药—动物药理学核心内容PPT.pptx

第四章

抗微生物药物

十++

+十+十+

十十

学习目标

02

掌握抗菌药物基本概念与常用术语、作用机制、

作用与用途、临床应用注意事项；

03

达到安全、有效、合理使用抗菌药物的目的.

01

理解抗菌药物的分类和细菌耐药性产生机制；

第二章

抗微生物

药物

第二节抗生素

第三节合成抗菌药

第四节抗真菌药及抗菌药物的合理使用

第一节抗菌药物概述

第二章抗微生物药物

抗微生物药：对病原

微生物具有抑制或杀

灭作用的一类化学物

质。

化学治疗药：抗微生

物药，抗寄生虫药，

抗肿瘤药等。

对病原微生物具有明显的选择性作用，对动物机体没有或仅有轻度的毒性作用。

抗微生物药：抗菌药，抗真菌药，抗病毒药等。

机体、抗菌药、病原微生物的相互关系

宿主

抗菌作用

耐药反应

病原微生物

抗菌药

第一节抗菌药物概述

01抗菌谱

03抗生素

05抗生素效价

02抗菌活性

04耐药性

一、基本概念与常用术语

抗菌药物：

1.抗菌药：能抑制或杀灭细菌，用于预防

和治疗细菌性感染的药物。

2.抗生素：某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制或杀灭作用。

天然抗生素：由微生物培养液中提取的，如青霉素G。

半合成抗生素：对天然抗生素进行结构改造后获得的，如头孢菌素。

一、基本概念与常用术语

抗菌谱：指抗菌药的抗菌范围

广谱类：如氟喹诺酮类、四环素类、氯霉素等。

窄谱类：对一种或有限的几种病原微生物有抑制、杀灭作用的；如青霉素G、异烟肼等。

窄谱抗菌药

广谱抗菌药

抗菌活性

有抑制或杀灭病原菌的能力

抗菌药物体外抑菌试验

●抑菌药

是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物，如四环素类、红霉素类、磺胺类等。

●杀菌药

是指具有杀灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。

●最低抑菌浓度(MIC)

测定抗菌药物抗菌活性大小的一个指标。

指在体外培养细菌18～24h后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。

●最低杀菌浓度(MBC)

是衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标。

能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度称为最低杀菌浓度。

有些药物的MIC和MBC很接近，如氨基苷类抗生素，有些药物的MBC比MIC大，如β-内酰胺类抗生素。

是评价化学治疗药物有效性与安全性的指标。

常以化疗药物的半数动物致死量LD50与治疗感染动物的半数有效量ED50之比来表示：LD50/

ED50,化疗指数越大，表明该药物的毒性越小，临床应用价值越高。

对青霉素类药物，化疗指数大，几乎对机体无毒性，但可能发生过敏性休克这种严重不良反应。

化疗指数(CI)

●细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，

●细菌生长仍受到持续抑制的效应。

抗生素后效应(PAE)

首次接触效应

抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间(数小时)以后，才会再起作用。

氨基苷类抗生素有明显的首次接触效应。

评价抗生素生物效能的标准，也是衡量抗

生素活性成分的含量的尺度。

抗生素效价

增加细胞膜的通透性

干扰细菌细胞壁的合成 抑制核酸的合成

抑制细菌叶酸的代谢

抑制细菌蛋白质的生物合成

影响叶酸的合成磺胺类

阻碍细胞

壁的合成

青霉素类

阻碍蛋白

质的合成

氨基甙类

细胞壁

中介体细胞浆细胞膜

影响RNA合成

利福平

影响细胞膜

的通透性

多粘菌素B及E

抑制DNA合成

喹诺酮类

DNA

A多聚核糖体

天然抗生素是细菌产生的次级代谢物，用以抵御其

它微生物，保护自身安全的化学物质。

人类将细菌产生的这种物质制成抗菌药物用于杀灭感染的微生物，微生物接触到抗菌药，也会通过改变代谢途径或制造出相应的灭活物质抵抗抗菌药物，形成耐药性。

三细菌的耐药性及其产生机制

(一)细菌耐药性产生的原因

三细菌的耐药性及其产生机制

(二)概念

耐药性(抗药性):指细菌与抗菌药物反复接触后对药物的敏感性降低甚至消失。

●固有耐药：固有耐药性又称天然耐药性，是由细菌染色体基因决定，代代相传，不会改变的，如链球菌对氨基苷类抗生素天然耐药。

●获得性耐药：获得性耐药是由于细菌与抗生素接触后，由质粒介导，通过改变自身的代谢途径，使其不被抗生素杀灭。如金黄色葡萄球菌产生β-内酰胺酶而对β-内酰胺类抗生素耐药。

三、细菌对抗菌药物的耐药性产生机制

(三)细菌耐药的主要机制

抗