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传统与现代口服药物的剂型比较

本章重点内容

介绍各种口服药物制剂的剂型种类、剂型特点、正确使用方法、外观质量鉴别、保管养护方法

及现代口服药物剂型的发展趋势。

第1节剂型概述

药剂学的发展和进步，也就是剂型和制剂的发展和进步。从中国古代的汤、酒、灸、条、膏、

丹、丸、散到现代的片剂、注射剂、胶囊剂、栓剂、软膏剂和液体药剂等剂型，以及正在积极

发展的药物传输系统(drubdeliverysystems，DDS)等，目前剂型已发展到四、五十种。每一

个新剂型的出现都包含着科学的进步，生产设备和技术的改进或创新，新型材料的应用。了解

药物不同的剂型特点是正确用药的一个基础，在临床用药中，片剂、胶囊剂、颗粒剂等剂型仍

然占主导地位，这些剂型是制剂的基本形式，不仅各种速效和长效的药物制剂需要采用这些形

式给药，即使目前迅速发展的药物传输系统，最终仍然需要制成这些剂型。

1.1剂型的含义与重要性

1.1.1剂型的含义将药物制成适合于诊断、治疗或预防疾病所需要的不同的给药形式，称为

药物剂型，简称剂型。剂型通常与一定给药途径相适应。

1.1.2剂型的重要性

⑴剂型是药物的载体与传递体，关系到药物能否及时输送到靶器官发挥预期疗效。

⑵不同剂型可以改变药物的作用性质：如硫酸镁

⑶改变药物作用速度：如口服液剂与丸剂

⑷改变药物的毒副作用：如控释制剂

⑸产生药物的靶向作用：如脂质体

⑹调节释药速度：如渗透泵片

⑺提高病人的依从性：如滴剂、口溶片、贴剂

1.2剂型的分类

1.2.1按给药途径分类：

⑴经胃肠道给药剂型丸剂酒剂散剂胶囊剂煎膏剂片剂等。

⑵不经胃肠道给药的剂型

①注射给药剂型如小针剂、大输液②呼吸道给药剂型如气雾剂③皮肤给药剂型如软膏剂、

硬膏剂④黏膜给药剂型如眼药水、口腔贴片⑤腔道给药剂型如栓剂。

1.2.2按分散系统分类：有溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散

型、固体分散型

1.2.3按制备方法分类：有浸出制剂、灭菌制剂

1.2.4按形态分类：有液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型

1.3药物制剂的发展

药物制剂的发展可分为四个时代，基本反映了剂型发展的阶段性和层次特点，

第一代：普通片剂、胶囊、丸剂等，约在1960年前建立。它从只要有标示量即可作药用而发

展至重视了药品的崩解度

第二代：缓释制剂、肠溶制剂等，是以控制释放速度为目的的第一代DDS。以期血药浓度较快

地达到有效浓度并趋向稳定水平，

第三代：控释制剂，剂型包括植入剂，透皮贴膏、控释片剂；靶向制剂如乳剂、脂质体、微

囊、微球、纳米囊等。为第二代DDS。

第四代：由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统，为第三代DDS。

20世纪后叶，我国的制剂产品已从传统经验工艺阶段上升到科学制药水平。剂型不单是给药

的形式，而且对药物疗效有重大影响，是药物在体内呈现活性的始发物。

第2节常用的口服药物剂型

2.1中药口服剂型简介

早在4000多年前，我国就有了汤剂。《黄帝内经》、《神农本草经》、《本草纲目》等古典

医籍中就记载了汤剂、丸剂、散剂、膏剂、酒剂、栓剂、洗剂、软膏剂、硬膏剂、糖浆剂和脏

器制剂等二十几个剂型；20世纪后叶，中药制剂的发展随科学技术的进步形成了高峰，几乎函

盖了所有的西药剂型，成为世界上药剂剂型最多的国家。下面仅简介一些中药常见的口服剂型。

2.1.1汤剂

是指将药材饮片或粗粒加水煎煮，去渣取汁服用的液体剂型，起效迅速。如四麻杏石甘汤，

小青龙汤。一剂汤液分2-3次服用。

2.1.1.1特点

1.多途径给药：内服为主，也供洗浴、熏蒸、含漱等。

2.最大的优点：适应了中医辨证论治的需要。

3.缺点：需临时煎煮，久置易发霉变质，不便携带，服用容积大。

2.1.1.2制备方法——煎煮法

药材加冷水盖面浸泡30min左右，煎煮取汁；再加水煎煮二至三次，合并滤液，即得。

复方汤剂中经常遇到一些须处理特殊的中药，一般在处方中都加注明：

⑴先煎：①质地坚硬的矿石、贝壳、角甲类；②有毒的中药如乌头，先煎可减毒；③分解产

物有效的中药如石斛

⑵后下：①含挥发性成分多的如薄荷、荆芥，应在出锅前5-10min加入

⑶包煎：①花粉类、细小种子类、细粉类如蒲黄、葶苈子、滑石粉