肾上腺素受体激动药教学课件.pptVIP

第八章肾上腺素受体激动药第1节拟交感药的构效关系及分类拟肾上腺素药是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类化合物1．构效关系●儿茶酚核结构●烷胺侧链●氨基2．分类（1）按结构●儿茶酚胺类(CAs)肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙基肾上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺●非儿茶酚胺类麻黄碱、间羟胺和新福林等（2）根据它们对肾上腺素受体选择性●主要激动α受体的拟肾上腺素药(去甲肾上腺素、间羟胺和新福林等)。●主要激动β受体的拟肾上腺素药(异丙基肾上腺素和多巴酚丁胺)。●激动α和β受体的拟肾上腺素药(肾上腺素、麻黄碱和多巴胺)。第二节α受体激动药一、α1、α2受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline,norepinephrine,NA,NE)1．性质不稳定,口服易被碱性肠液破坏，皮下和肌肉注射可因血管剧烈收缩,造成局部组织坏死,故采用静脉点滴给药2．作用●激动α受体作用强,对α1受体作用弱,对α2受体作用更弱●皮肤粘膜和内脏血管收缩,冠状血管扩张●兴奋心脏和升高血压。3．用途休克和上消化道出血。4．不良反应●应用大剂量可引起心律失常●用药时间过长或剂量过大可致急性肾功衰竭●静滴时药液漏到血管外可引起组织坏死间羟胺(阿拉明)直接兴奋α受体和促去甲肾上腺素释放●α型作用强●β型作用较弱●升压作用较去甲肾上腺素缓和持久●对肾血管收缩作用较弱,较少发生尿少尿闭●对心率影响小,很少引起心律失常二、α1受体激动药去氧肾上腺素(苯肾上腺素,新福林,phenylephrine）●主要激动α1受体●药理作用较弱但维持时间长●可用于防治麻醉引起的低血压●快速短效扩瞳药,用于眼底检查三、α2受体激动药可乐定(clonidine),中枢抗高血压药物第三节α、β受体激动药肾上腺素(adrenaline,epinephrine,AD)【药理作用】1.兴奋心脏与激动β1受体有关2.血管激动α受体,使腹腔内脏和皮肤粘膜收缩激动β2受体,使骨骼肌血管和冠状血管扩张3.血压●一般剂量收缩压升高，舒张压不变或略降●较大剂量收缩压和舒张压均升高。●肾上腺素翻转当用α受体阻断药后，再用肾上腺素则使肾上腺素升压作用变为降压●扩张支气管平滑肌和收缩粘膜下血管。●促进糖原和脂肪分解。【用途】●抢救心脏骤停.●过敏性休克●支气管哮喘.●减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间局部止血。.【不良反应】心悸、头痛、激动不安、引起心律失常剂量大和血压急增等多巴胺（dopamine）【作用】●激动α、β受体●D受体(分布于脑、肾、肠系膜和冠状血管)●β2受体作用微弱。1.心脏兴奋治疗量使力强而率不快2.血管小剂量激动D1受体血管扩张，大剂量激动α受体，使血管收缩3.血压收缩压升高，舒张压变化不大4.利尿作用【用途】●休克对于心肌收缩力减弱及尿量减少尤为适用●急性肾功能衰竭（合用利尿药）麻黄碱（ephedrine）【作用特点】●可激动α和β受体(β2受体作用弱)促递质NA释放,从而呈现α型和β型作用●较肾上腺素作用弱、起效慢、持续时间长●兴奋中枢作用强。●快速耐受性【用途】●防治支气管哮喘发作、低血压、鼻粘膜充血和荨麻疹等。第四节β受体激动药一、β1、β2受体激动药异丙基肾上腺素（isoprenaline，isoproterenol）又名喘息定和治喘灵【药理作用】激动β1和β2受体作用强,但对α受体几乎无作用●兴奋心脏:对正位节律点的兴奋作用强于异位节律点，故不易引起心律失常●扩张血管:通过激动β2受体引起骨骼肌血管、肾及冠状血管扩张●血压收缩压升高,舒张压下降。大剂量使静脉也极度扩张,有效血容量减少,血压下降●扩张支气管作用强度类似肾上腺素,但不能收缩支气管黏膜下血管●促进糖原和脂肪分解。【用途】●支气管哮喘●房室传导阻滞●休克●心脏骤停,常与去甲肾上腺素和间羟胺合用,心室内注射二、β1受体激动药多巴酚丁胺（do