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基于Pluronic的大黄酸前药胶束的构建及药动学初步研究.pdf

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摘要

大黄酸(RH)是一种主要从中药大黄中提取出的一种蒽醌类化合物,具有良好的

抗肿瘤活性,对结肠癌、鼻咽癌、胰腺癌均有良好的抑制作用。但由于其水溶性低,

严重限制了其在临床上的开发利用。普朗尼克(Pluronic)所形成的胶束内核由于大量

醚氧原子的存在使其形成胶束的内核仍处于一个相当亲水的环境,因此其临界胶束浓

度(CMC)较高。通过化学键将RH缀合到Pluronic两端,然后制备成前药胶束。在

RH蒽醌环的π-π堆积作用下,可以使形成的胶束CMC降低,增加胶束在体内

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