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钙离子拮抗剂的安全性不良反应:二氢吡啶类为水肿、头痛、潮红非二氢吡啶类可引起心脏传导阻滞、心功抑制禁用慎用:心脏传导阻滞和心力衰竭患者禁用非二氢吡啶类钙拮抗剂(地尔硫卓、维拉帕米)不稳定性心绞痛和急性心肌梗死时禁用速效二氢吡啶类钙拮抗剂血管紧张素转化酶抑制剂类(ACEI)
高血压和心衰治疗中的一大进展通过抑制ACE使血管紧张素Ⅱ的生成减少激活缓激肽使血管扩张,血压降低对各种程度的高血压均有一定的降压作用对伴有心力衰竭、左室肥厚、心肌梗死后糖耐量减低或糖尿病肾病蛋白尿等合并症的患者尤为适合适用症最广的一类降压药ACEIsACE是一种Zn++依赖性的金属肽酶ACEI的共同作用是与ACE活性部位的Zn++结合,使之失活与ACE的Zn++活性基团结合的配基可以是巯基、羧基和次磷酸基。含后二者的ACEI与ACE结合比前者更牢固,因此作用较强而持久ACEIs的临床优点对心脏的保护作用:对心室肥厚的影响对心力衰竭的影响对心肌梗死的影响对肾脏的保护作用对糖尿病的影响对血管的保护作用ACEI的适应证轻、中度及严重的高血压病人高血压合并左室肥厚高血压伴有外周血管病左室功能不全或心力衰竭心肌梗死后及心室重构糖尿病伴有微量蛋白尿和/或糖尿病肾病透析抵抗肾性高血压ACEIs的临床优点与其它类型降压药相比:不影响中枢神经、植物神经、交感神经:对运动、麻醉、性功能无影响不产生反射性心动过速对代谢影响不明显减少胰岛素抵抗血钾稳定ACEIs根据化学结构可分为:巯基类:卡托普利、阿拉普利等羧基类:依那普利、贝那普利等磷酸基类:福辛普利、雷米普利等异羟肟基类:伊屈普利根据药代动力学可分为经肾通道排泄经肝肾双通道排泄根据ACEI在血浆、组织中的相对亲和力可分为高亲和力低亲和力利尿剂特点比较类别常用药副作用注意事项噻嗪类氢氯噻嗪低钾,升高血糖、血甘油三酯,抑制尿酸排泄糖尿病、高脂血症者慎用;痛风者禁用袢利尿剂呋塞米低钾,低血压用于并发肾衰时保钾利尿剂氨苯蝶啶阿米洛利高钾肾功能不全禁用避免与ACEI合用醛固酮受体拮抗剂螺内酯高钾避免与ACEI合用长期应用导致男性乳房发育等利尿剂的临床特点小剂量即可取得满意的降压效果尽量不要使用大剂量小剂量如果降压不理想,可加用其他降压药物作用温和、确切、持久,能减轻其他降压药导致的水钠潴留不易产生耐受性价廉长期使用可以降低心血管发病率和死亡率利尿剂的临床特点可与利尿剂联合使用的其他降压药利尿剂+CCB利尿剂+ACEI/ARB醛固酮受体拮抗剂还具有保护心血管系统的作用利尿剂的安全性代谢性不良反应:电解质低血氯性碱中毒,低血钾,低血镁,低血钠及高血钙,高尿酸血症保钾性利尿剂导致高血钾糖耐量降低血脂其他:直立性低血压,男性性功能低下小剂量可以避免影响相对较小利尿剂的患者教育治疗前和治疗中均应坚持改善生活方式应在早上同一时间服药,以减少夜尿服药开始阶段,会有多尿现象,但会随时间而消失(排钾利尿剂)可能出现低钾多服含钾高的食物注意腿抽筋、肌肉无力等症状定期监测血钾β受体阻滞剂(BetaReceptorBlocker)可能的降压机制:使心排出量降低减弱或取消儿茶酚胺对心脏的兴奋作用,使心率减慢,心收缩力减弱抑制肾素的释放阻断肾脏球旁细胞的β1受体通过交感神经突触前膜阻滞使神经递质释放减少不良反应机制:阻断β2受体,支气管收缩,增加呼吸道阻力心功能抑制:心率过缓,心脏传导阻滞β受体阻滞剂适用于心率较快的中青年患者或合并心绞痛及心肌梗死后的高血压患者适应症:在静息时心率较快(80次/分)的中青年患者心力衰竭(美托洛尔、卡维地洛)陈旧心肌梗死高危冠状动脉疾病阵发性室上性心动过速和房颤甲亢周期性偏头痛β受体阻滞剂非选择性(β1,β2)普萘洛尔索他洛尔噻吗洛尔纳多洛尔吲哚洛尔选择性(β1)美托洛尔阿替洛尔比索洛尔作用于α1+β受体拉贝洛尔卡维地洛美托洛尔心脏选择性,大剂量时选择性消失显著降低血压,并不引起直立性低血压和电解质紊乱其他作用:用作心肌梗死后治疗可减少再梗死的发生率由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于快速性心律失常本品能拮抗儿茶酚胺效应,可治疗甲状腺功能亢进引起的心律失常
美托洛尔美托洛尔不良反应:常见:发生率约为10%,通常与剂量有关一般不良反应:疲劳,头痛,头晕循环系统:肢端发冷,心动过缓胃肠系统:腹痛,恶心,呕吐,腹泻和便秘相互作用非二氢吡啶类钙离子拮抗剂和β受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功
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