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锥体外系副作用发生率高、程度严重。氟哌啶醇(haloperidol):可显著控制各种精神运动兴奋的作用,同时对慢性症状有较好疗效。丁酰苯类第一节抗精神失常药氟哌利多(droperidol):作用时间短,主要用于增强镇痛药的作用。ACB与芬太尼配合使用,使患者处于一种特殊的麻醉状态:痛觉消失、精神恍惚、对环境淡漠,称为神经阻滞镇痛术。应用:小的手术。丁酰苯类第一节抗精神失常药AB匹莫齐特(pimozide):用于治疗精神分裂症、躁狂症和秽语综合征。镇静、降压、抗胆碱等副作用较弱,锥体外系反应强。丁酰苯类第一节抗精神失常药其他抗精神病药物五氟利多(penfluridol):口服长效抗精神分裂症药物。一次用药疗效可维持一周。舒必利(sulpiride):有“药物电休克”之称。12第一节抗精神失常药属于选择性D4亚型受体拮抗药,几乎没有锥体外系不良反应。其他抗精神病药物氯氮平(clozapine):起效快、作用强、对其他药物无效的精神分裂症阴性及阳性症状都有治疗作用。可引起粒细胞减少,严重者可致粒细胞缺乏。第一节抗精神失常药1其他抗精神病药物2利培酮(risperidone):对5-HT受体和D2亚型受体均有阻断作用。5锥体外系反应轻,抗胆碱及镇静作用弱。4对精神分裂症病人的认知功能障碍和继发性抑郁亦具治疗作用。3适于治疗首发急性病人和慢性病人。第一节抗精神失常药第十八章抗精神失常药DrugsUsedforTreatmentofPsychiatricDisorders抗抑郁症药抗躁狂症药抗精神病药010203内容提要教学基本要求掌握:氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应米帕明的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应熟悉:碳酸锂的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应抗精神失常药物的分类精神分裂症的类型了解:其他抗精神病药物的作用和应用其他抗抑郁症药物的作用和应用抗精神失常药分类1.抗精神病药(神经安定药)2.抗躁狂症药3.抗抑郁症药4.抗焦虑症药精神分裂症:以思维、情感、行为之间不协调,精神活动与现实脱节为主要特征的最常见的一类精神疾病。01精神分裂症分类02型:以阳性症状(幻觉和妄想)为主03型:以阴性症状(情感淡漠、主动性缺乏等)为主04第一节抗精神失常药吩噻嗪类(phenothiazines)硫杂蒽类(thioxanthenes)丁酰苯类(butyrophenones)其他抗精神分裂症药分类第一节抗精神失常药精神分裂症发病机制假说黑质-纹状体通路调节锥体外系运动功能中脑-边缘系统通路调控认知、思想、调控情绪反应中脑-皮层通路感觉和推理能力结节-漏斗通路调控垂体激素的分泌第一节抗精神失常药阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统多巴胺受体01阻断5-羟色胺受体02抗精神病作用机制第一节抗精神失常药第一节抗精神失常药吩噻嗪类氯丙嗪(chlorpromazine)(又名冬眠灵wintermine)第一节抗精神失常药药理作用及机制对中枢神经系统的作用抗精神病作用(神经安定作用)对正常人对动物对精神分裂症患者迅速控制兴奋躁动使幻觉、妄想、躁狂等症状逐渐消失恢复理智,安定情绪,生活自理抗精神病作用机制:阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2样受体。同时也阻断其他通路的D2样受体,发生不良反应。0102第一节抗精神失常药镇吐作用小剂量:阻断延髓第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体,对抗DA受体激动剂去水吗啡引起的呕吐大剂量:直接抑制呕吐中枢——不能对抗前庭刺激引起的呕吐治疗顽固性呃逆:抑制位于延髓催吐化学感受区旁的呃逆调节中枢第一节抗精神失常药对体温调节的作用抑制体温调节中枢,使体温调节失灵机体体温可随环境温度变化而升降可降低正常体温第一节抗精神失常药对植物神经系统的作用阻断肾上腺素α受体:血管扩张、血压下降等。阻断M胆碱受体:口干、便秘、视力模糊等。第一节抗精神失常药对内分泌系统的影响01阻断结节-漏斗系统的D2受体,增加催乳素的分泌,抑制促性腺激素和糖皮质激素的分泌。02抑制垂体生长激素的分泌,可试用于巨人症的治疗。03第一节抗精神失常药体内过程1吸收:口服后吸收慢而不规则;2分布:分布于全身,脑、肺、肝、肾、脾中较多,脑中浓度可达血浆浓度的10倍;3代谢
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