合成路线2_原创文档.pdfVIP

1.

6-甲氧基-2苯甲醛与CH3COCH2COOR[R=C2H5，CH2C6H5等]于溶剂中酸催化缩合，经处

理得到中间产物，然后常温常压10%Pd/C氢化，产物水解脱羧即得萘丁美酮。用不同的

CH3COCH2COOR和不同的其他条件，产率会有所不同。

COCH

3

CHO

CHCOCHCOORCHCCOOR

32

CHO%

80

3CHO

3

COCHO

3

CHCHCOOR

Pd/C,H2HCL

2

%

80CHO

CHO

3

3

以常规试剂丙酮代替乙酰乙酸酯与6-甲氧基-2苯甲醛在10%氢氧化钠溶液中的缩合反应，

经硅胶柱层析，得4-（6-甲氧基-2-萘基）-丁-3-稀-2-酮。然后4-（6-甲氧基-2-萘基）-丁-3-

稀-2-酮溶于乙酸乙酯中，常温常压下加氢得到萘丁美酮。该法试剂相对便宜，，文献报道为

41.6%。

O

CHCOCH

33

41%

CHOCHO

33

O

Pd/C,H

2

70%

CHO

3

2.

6-甲氧基-2-溴萘经格式反应然后与甲氧乙烯基酮在氯化氢-胺络合物的作用下反应，水解得

到萘丁美酮。该合成路线简单，反应条件温和，最终产品易于分离，然而总收率比较低，仅

27.4%。且原料价格高，成本高，毒