氟代哌啶亚氨基糖的合成研究.pdf

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摘要

哌啶亚氨基糖是一类重要的糖苷酶抑制剂，在抗肿瘤、抗病毒以及糖尿病

等疾病治疗的新药创制中已经显示了重要的应用价值。氟原子的引入能够极大

的改变药物分子的稳定性、亲脂性和生物利用度，已经成为现代药物化学常用

的修饰手段。然而，氟代亚氨基糖的研究还非常有限，主要的瓶颈在于该类化

合物官能化程度高，缺乏简单、高效的选择性构建碳氟键的方法。基于课题组

的前期研究，本文以哌啶亚氨基糖及其衍生物为先导化合物，区域选择性合成

一系列C-2、C-3位氟代亚氨基糖及其衍生物，并通过体外细胞实验研究其对肿

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