体内药物的药量-时间关系课件.ppt

2012本科各专业总论-2Sparereceptors(receptorreserve)MAX2012本科各专业总论-2细胞内信号转导第二信使：为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。最早发现的是cAMP其他还有：cGMP、肌醇磷脂、钙离子等2012本科各专业总论-2SignalamplificationAmplificationAmplificationAmplificationNoamplificationNoamplificationReceptorG-proteinAdenylylcyclaseCycliccAMPProteinkinasesPhosphatestranferredtotargetproteinsResultsinatremendousincreaseinthepotencyoftheinitialsignalpermitsprecisecontrolofcellbehavior10-10MAdrinblood??bloodglucoselevelsby50%2012本科各专业总论-21、量反应：(gradedresponse)药物效应可用具体数字计算的反应。例如：心率、血压、血糖浓度、尿量、平滑肌收缩或松弛程度。表示方式：百分率或具体数量。2、质反应：(all-or-noneresponse,quantalresponse)药物效应可用阳性或阴性（全或无）表示。例如：动物死亡、睡眠、惊厥、麻醉等。表示方式：阳性率。2012本科各专业总论-2量效曲线(doseeffectcurve)*2012本科各专业总论-2剂量达阈值方产生效应在一定剂量范围内，效应与剂量成正比增加剂量，可产生最大效应达最大效应后增加剂量不再增强效应变异性(variability)个体差异最大效应(maximumeffect)药物浓度效应强度2012本科各专业总论-21、最小有效量、最低有效浓度刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。亦称阈剂量或阈浓度。2、最大效应（maximaleffect,Emax）效能(efficacy)效应增加到一定程度后，继续增加药物剂量或浓度，其效应不再增强，这一药理效应的极限。Emaxisthemaximalresponsethatcanbeproducedbythedrug.2012本科各专业总论-23、半最大效应浓度

（concentrationfor50%ofmaximaleffect,EC50）2012本科各专业总论-24、效价强度（potency）引起等效反应的相对浓度或剂量。2012本科各专业总论-2试比较ABCD四个药的效能和效价强度2012本科各专业总论-2质反应2012本科各专业总论-2半数有效量(medianeffectivedose，ED50)在量反应是指能引起50%最大反应强度的药量;在质反应是指引起50%实验对象出现有效（或阳性）反应的药量。半数致死量(medianlethaldose，LD50)反映药物的急性毒性大小。2012本科各专业总论-22012本科各专业总论-2*治疗指数(TherapeuticIndex)表示药物安全性效应死亡治疗指数2012本科各专业总论-2药物安全性评价治疗指数大的药物安全性大。此表示法有缺点，没有考虑药物最大有效量时的毒性。5%致死量与95%有效量的比值（LD5/ED95）1%致死量与99%有效量之间的距离LD1-ED99。（安全范围，safetyrange）2012本科各专业总论-2TI：A=C＞B；safetyrange:A＞B＞C2012本科各专业总论-2第三节

药物作用机制

MechanismofAction2012本科各专业总论-2理化反应。参与或干扰细胞代谢。对酶的影响。作用于细胞膜的离子通道。影响核酸。影响免疫功能。作用于受体（药物作用的主要靶点）。药物通过下列方式发挥作用（因药物而异）2012本科各专业总论-2第四节

药物与受体

InteractionofDrugandReceptor2012本科各专业总论-2受体研究的由来受体学的发展已超过一个世纪的历史