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易逆性胆碱酯酶药——新斯的明

胆碱酯酶抑制药能抑制胆碱酯酶，也称抗胆碱酯酶药。本类药物使胆碱酯酶不能被水解破坏而大量堆积，从而激动M受体和N受体，表现出M样作用及N样作用。本类药物根据与胆碱酯酶结合后水解速度的快慢，可分为易逆性胆碱酯酶药和难逆性胆碱酯酶药。

易逆性胆碱酯酶药——新斯的明（Neostigmine）

【体内过程】新斯的明口服吸收少；不易透过血脑屏障，CNS作用不明显；滴眼时不易透过角膜，对眼的作用较弱。

【药理作用】

①对骨骼肌兴奋作用强；抑制AChE，使受体附近ACh增加；直接激动骨骼肌细胞上的N2受体；促使运动神经末梢释放ACh。

②对胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌也有较强兴奋作用。

③对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌等作用弱。

【临床应用】

①重症肌无力。

②腹气胀和尿潴留。

③阵发性室上性心动过速。

④非除极化肌松药过量中毒的解救。

【不良反应】

①胆碱能危象：重症肌无力的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为出汗、大小便失禁、瞳孔缩小、睫状肌痉挛、心动过缓、肌无力等。

②禁用于机械性肠梗阻，尿路阻塞，支气管哮喘病人。

毒扁豆碱（Physostigmine）

毒扁豆碱又称依色林，是从西非洲产毒扁豆种子中提得的一种生物碱，已能人工合成。本品脂溶性较高，口服、注射和粘膜给药均易吸收，也易透过血脑屏障进人中枢神经系统。

【药理作用】

①可逆性抑制AChE，间接拟ACh作用（N，M样作用）。

②对腺体分泌、心脏、胃肠道、膀胱平滑肌及骨骼肌作用明显。

【临床应用】外用治疗青光眼

【注意事项】局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫状肌收缩，可引起头痛，长期用药，病人不易耐受。