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药物动力学期末复习资料.pdfVIP

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1.药物动力学:应用动力学原理与数学处理方法,研究药物在机体内

的吸收、分布、代谢、排泄过程(即ADME过程)的量变规律的学

科,即药物动力学是研究药物体内过程动态变化规律的一门学科。药

物动力学致力于研究和建立机体内不同部位药物浓度(数量)与时间

之间的函数关系,阐明药物在体内量变的规律,为新药、新剂型、新

型递药系统的研发以及药物的临床合理应用提供科学依据

2.隔室模型:亦称房室模型,将整个机体(人或其他动物)按动力学

特征划分为若干个独立的隔室,把这些隔室串接起来构成一种能够反

映药物动力学特征的模型

3.单室模型:药物进入体内以后,能迅速向各组织器官分布,以致药

物能很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡

4.二室模型:机体给药后药物首先迅速分布于血流比较丰富的中央室,

并且瞬间达到动态平衡,然后再分布于血流不太丰富的外周室(外室),

此类过程即为二室模型

5.稳态血药浓度:以一定的给药剂量、一定的给药间隔时间多次给药

时,随着给药次数n的增加,血药浓度不断增加,但增加的速度逐渐

减慢,当n充分大时,达到稳态,血药浓度不再升高,而是在稳态水

平上下波动,血药浓度随每次给药作周期性变化,此时药物进入体内

速率等于从体内消除的速率时的血药浓度

6.药物治疗指数:无不良反应的最大血药浓度与产生治疗效应的最小

血药浓度的比值

7.自身酶抑制作用:与自身诱导代谢相似,一些药物能抑制自身药物

代谢酶的活性,从而能使代谢减慢,半衰期延长,血药浓度及AUC

升高,导致药理活性及毒副作用的增强

8.自身酶诱导作用:一些药物能够诱导其自身的药物代谢酶过量生成,

从而促进了自身的代谢,半衰期缩短,血药浓度及AUC降低,导致

药理活性的下降或无效

9.生物等效性:指一种药物的不同制剂在相同试验条件下,给予相同

剂量,反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异

10.生物利用度:指制剂中药物被吸收进入体循环的速度与程度

11.平均稳态血药浓度:当血药浓度达到稳态后,在一个剂量间隔时

间内,血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间所得的商称为

12.非米氏非线性动力学:一种不符合米氏动力学方程的非线性体内

过程,如血浆蛋白结合的饱和,自身酶活性调控的过程,称为非米氏

非线性动力学

13.统计矩:源于概率统计理论,当一定量的药物输入体内后,具有

相同化学结构的各个药物分子,其体内的转运是一个随机的过程,具

有概率性,与此相对应,血药浓度-时间曲线可看成是某种概率的统

计曲线,可用统计矩分析

14.MRT:平均滞留时间,所有的药物分子滞留在体内的平均时间,

也称为平均通过时间或平均逗留时间

15.抗生素后效应:是指细菌与抗生素短暂接触,当血药浓度低于

MIC或被机体完全清除后,细菌在一段时间内仍处于持续受抑制的

状态

1.隔室模型的判别方法:①一般先以血药浓度的对数对时间作图作初

步判断,如静脉注射给药后,lgC-t作图为一直线,则可能是单室模

型;如不呈直线,则可能属于多室模型②选择残差平方和SSR与权

重残差平方和WSSR最小的模型③选择拟合度(r2)较大的模型④

选择AIC判据较小的模型⑤F检验,若F计算值大于F界值,则说

明模型2优于模型1

2.表观分布容积具有直接的生理意义:表观分布容积是体内药量与血

药浓度间相互关系的一个比例常数,它可以定义为体内的药物按血浆

药物浓度分布时,所需要体液的理论容积。因此表观分布容积不具有

直接的生理意义,多数情况下不涉及真正的容积,只是表观的。一般

水溶性或极性大的药物,不易进入细胞内或脂肪组织中,血药浓度较

高,表观分布容积较小;亲脂性药物在血液中浓度较低,表观分布容

积通常较大,往往超过体液总体积3.重复给药血药浓度波动程度:

波动百分数PF、波动度DF、血药浓度变化率

4.重复给药与单剂量体内过程不同:与单剂量给药不同的是,重复给

药时,由于第二次给药前体内药物尚未消除完全,所以体内药物量在

重复给药后逐渐积累。随不断给药,体内药物量不断增加,经过一段

时间后达到稳态。稳态时,药物在体内的消除速率等于给药速率,血

药浓度维持在稳态,即在恒定范围内波动

5.举两个可以用于描述药物体内消除速度的动力学参数,并加以说明:

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