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有机合成发展简史
NewlycompiledonNovember23,2020
有机合成化学
发展简史
专业：精细化工
姓名：朱琳
目录
有机合成发展简史
有机合成化学是有机化学的核心组成部分,是人类改造世界,创造美好未
来的强有力工具。一个国家有机化学研究水平高低在很大程度上取决于有
机合成化学发展状况。有机合成是推动有机学发展的永恒动力。
1．有机合成是有机化学中永不枯竭研究资源
生命科学：生物大分子、生物活性分子、生化分析试剂等；
医药学：药物、药理、病理分析试剂等；
农业：农药、农用化学品等；
石油：石油化工产品等
材料科学：高分子化合物、功能材料等；
食品：食品添加剂等；
日用化工：燃料、涂料、化妆品等。
2．有机合成的发展史
早期的合成化学
（1900年以前）：简单化合物的制备
1824年德国化学家维勒（Wohler）首次从无机物人工合成有机物--尿素。
1845年德国化学家Kolbe合成醋酸
1854年法国化学家Bezthelot合成油脂
1890年德国化学家EmilFisher合成六个碳原子的糖的各种异构体，由
于他在糖化学和嘌呤等杂环化合物合成的功绩获得1902年的诺贝尔化学
奖。
合成化学的发展
（1900~1960年）：生物活性的化合物被合成
1902年德国化学家Willstatter合成托品酮（1915年获得诺贝尔化学
奖）
颠茄酮
1917年英国化学家Robinson全新、简捷地合成托品酮（Mannich反
应）
（1947年获诺贝尔化学奖）
1929年德国化学家HansFisher合成血红素（通过对其分解产物的合
成并最后加以装配）
美国化学家R．B．Woodward(1917~1979)（1965年获得诺贝尔化学
奖）现代有机化学之父
复杂结构的生物碱的合成：
1944年金鸡纳碱的合成，
1954年马钱子碱的合成，
1956年麦角新碱的合成，利血平的合成
甾体化合物的合成：
1951年胆甾醇等的合成
1957年羊毛甾醇的合成
抗生素的合成：
青霉素V、四环素、VB12等
（Woodward与瑞士有机化学家AlbertEschenmoser合作，率领100多
位科学家经过12年的努力，终于于1973年完成了VB12的全合
成。）
有机合成的新发展
60年代以后：有机合成化学形成了以反应机制为线索的体系
E．J．Corey美国化学家
1967年提出具有严密逻辑的逆合成分析法，并合成血红素、前列腺
素、白三烯等天然产物；1990年获得诺贝尔化学奖
在60年代中期，科里创造了逆合成分析的原理，并提出了合成子和切
断这两个基本概念。
科里的合成方法和理论开创了计算机辅助有机合成的新纪元。1967年
科里等人编写了第一个OCSS（OrganicChemicalSimulationofSynthesis）
程序（LHASA程序的前身）
逆合成分析法（Retrosynthesis）:
即从需要合成的目标分子（TargetMolecule—TM）出发，向回推出原
料。即使一个简
单的分子得合成
也可以逆推出许
多不同的中间
体，组成不同的
合成路线，结果
得到一个所谓的
“合成树”。
20世纪60年代，Merrifield美国生物化学家发展了固相合成技术。
20世纪70年代，Corey美国化学家发展了手性合成理论和方法。
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