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药物化学人卫ppt课件

药物化学概述

药物结构与性质

药物合成与制备

药物剂型与制剂

药物代谢与排泄

药物作用机制与靶点

新药研究与开发

contents

目

录

01

药物化学概述

研究药物的化学结构、理化性质、合成方法以及构效关系等内容的学科。

药物化学定义

从天然药物化学到合成药物化学，再到现代药物化学的发展历程。

药物化学发展

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临床用药指导

根据药物的化学性质和药理作用，为临床医生提供用药建议和指导，提高治疗效果。

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新药创制

通过药物化学手段设计和合成具有新颖结构和优良活性的化合物，为医学提供新的治疗手段和药物。

02

药物分析与质量控制

利用药物化学方法对药品进行质量分析和控制，确保药品的安全性和有效性。

02

药物结构与性质

包括药物的骨架结构、官能团、手性中心等，是决定药物性质和活性的基础。

包括有机小分子药物、生物大分子药物、抗体药物等，不同类型的药物具有不同的结构特点和作用机制。

药物的结构类型

药物的化学结构

药物的物理性质

包括药物的熔点、沸点、溶解度、分配系数等，这些性质影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程。

药物的化学性质

包括药物的酸碱性、氧化还原性、水解性、光化学稳定性等，这些性质与药物在体内的稳定性和活性密切相关。

药物的结构与活性关系

01

药物的结构决定其活性，通过对药物结构的改造可以优化其活性，提高疗效。

药物的结构与毒性关系

02

某些药物结构可能导致毒性，通过对药物结构的改造可以降低其毒性，提高安全性。

药物的结构与代谢关系

03

药物的结构影响其在体内的代谢过程，包括吸收、分布、代谢和排泄等，通过对药物结构的改造可以优化其在体内的药代动力学性质。

03

药物合成与制备

通过化学反应将简单化合物转化为复杂药物分子，包括经典合成法、不对称合成法等。

化学合成法

生物合成法

组合化学法

利用生物体内的代谢途径合成药物，如发酵工程、基因工程等。

通过高通量合成和筛选技术，快速发现和优化药物分子。

03

02

01

从目标药物分子出发，逆向推导合成路线，确定关键中间体和反应步骤。

逆合成分析

选择合适的合成子，通过切断药物分子中的特定化学键，设计简洁高效的合成路线。

合成子与切断策略

利用计算化学方法预测和优化合成路线，提高合成效率和成功率。

计算机辅助设计

原料选择与预处理

反应条件优化

中间体质量控制

产物分离纯化

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选择优质原料，进行必要的预处理，如纯化、干燥等。

调整反应温度、压力、溶剂等条件，提高反应速率和选择性。

对关键中间体进行严格的质量控制，确保产品质量和安全性。

采用适当的分离纯化技术，如萃取、结晶、色谱等，获得高纯度的目标药物。

04

药物剂型与制剂

包括经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药剂型。前者如散剂、片剂、颗粒剂等，后者如注射剂、喷雾剂、滴眼剂等。

按给药途径分类

包括溶液型、胶体溶液型、乳浊液型、混悬液型等。

按分散系统分类

包括浸出制剂、无菌制剂等。

按制法分类

包括液体剂型、气体剂型、固体剂型和半固体剂型。

按形态分类

包括了解药物的理化性质、药理作用及临床用途，确定药物的剂型和给药途径等。

处方前工作

根据药物的性质、临床需求和制剂工艺要求，选择合适的辅料和制备工艺，设计出合理的药物制剂处方。

处方设计

通过调整处方中辅料的种类和用量，以及改变制备工艺参数等方法，对处方进行优化，提高制剂的稳定性和生物利用度等。

处方优化

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包括粉碎、过筛、混合、制粒、干燥、压片、包衣等工序，以及各工序中所需的设备和操作要点。

制剂工艺

通过建立完善的质量控制体系，对原料、辅料、半成品和成品进行质量检查和评估，确保制剂的质量符合相关标准和要求。

质量控制

针对制剂过程中可能出现的常见问题，如含量不均匀、溶出度不合格等，分析原因并提出相应的解决方法。

常见问题及解决方法

05

药物代谢与排泄

氧化反应

还原反应

水解反应

结合反应

药物在肝内经过氧化酶催化发生氧化反应，如醇类氧化成醛或酮，烯烃氧化成环氧化物等。

药物在酶的作用下发生水解反应，如酯类药物水解成酸和醇，酰胺类药物水解成酸和胺等。

药物在还原酶的催化下，发生还原反应，如硝基还原成氨基，羰基还原成羟基等。

药物或其代谢产物与内源性物质结合，增加其水溶性，有利于排泄，如葡萄糖醛酸结合、硫酸结合等。

肾脏排泄

大多数药物及其代谢产物通过肾小球滤过或肾小管分泌进入尿液排出体外。影响肾脏排泄的因素包括肾小球滤过率、肾小管重吸收、尿液pH值等。

胆汁排泄

部分药物及其代谢产物经胆汁排入肠道，在肠道中可被重吸收形成肝肠循环。影响胆汁排泄的因素包括药物脂溶性、胆汁流量、肠道蠕动等。

其他排泄途径

少数药物可通过呼吸道、皮肤等途径排出体外。影响其他排泄途径的因素包括药物挥发性、皮肤渗透性等。