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β受体激动药
又名喘息定、治喘灵。为人工合成品。
口服无效,因易在消化道内被破坏
舌下和气雾给药吸收迅速
吸收后主要被COMT代谢,MAO对其代谢作用较弱
持续时间略长于肾上腺素
异丙肾上腺素(isoprenaline)
【体内过程】
β受体激动药
β受体激动药
对β1、β2受体有很强的兴奋作用,对α受体几无作用
1.心脏兴奋β1受体,使心肌收缩力加强,传导加速,心率加快
2.血管兴奋β2受体,使骨骼肌、肾和肠系膜血管舒张,以骨骼肌血管舒张最为明显
3.血压用本品2~10µg/min静滴时,使收缩压升高,舒张压下降,脉压差明显增大。但如静脉注射给药时,由于舒张压明显下降,降低冠状血管的灌注压,冠脉有效血流量不增加,则收缩压和舒张压均下降
【药理作用】
β受体激动药
【药理作用】
4.支气管
激动支气管平滑肌的β2受体,使支气管平滑肌松弛,特别是当支气管平滑肌处于痉挛状态时,其松弛作用更为明显,此作用较肾上腺素强,但不能消除支气管黏膜水肿
5.代谢
激动β受体,促进糖原和脂肪的分解,使血糖升高,血中游离脂肪酸含量增加,也使组织耗氧量增加。
β受体激动药
【临床用途】
1.支气管哮喘舌下或气雾给药起效快而强,能迅速控制急性发作
2.心脏骤停当溺水、高度房室传导阻滞等引起心脏骤停,常与肾上腺素、间羟胺合用作静脉注射或心室内注射
3.房室传导阻滞治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞
4.抗休克可治疗感染性休克,但需补足血容量和注意心脏毒性
代表药物
机制
药理作用
临床应用
不良反应及注意事项
异丙肾上腺素
对β1、β2受体均有强大的激动作用
1.兴奋心脏:激动心脏β1受体
2.舒张血管:激动β2受体
3.对血压的影响:收缩压升高而舒张压下降
4.扩张支气管:激动β2受体
5.影响代谢:促进糖原和脂肪分解
1.支气管哮喘
2.房室传导阻滞
3.心脏骤停
4.休克
常见心悸、头痛、头晕等。冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进等患者禁用。
多巴酚丁胺
选择性激动β1受体
使心肌收缩力增强,心排出量增加,对心率影响不明显。
主要用于心肌梗死并发的心功能不全。
连续用药可产生快速耐受性,治疗心力衰竭的药物
沙丁胺醇
选择性激动β2受体,
舒张支气管平滑肌
主要用于支气管哮喘
详见作用于呼吸系统的药物
β受体激动药
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