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糖皮质激素作用机制及临床应用
(优选)糖皮质激素作用机制及临床应用
肾上腺糖皮质激素的药理作用人工合成并改变结构的肾上腺糖皮质激素全身用药(口服、注射)库欣综合征、动脉粥样硬化、肠道疾病或慢性营养不良患者及手术后患者不宜使用糖皮质激素类药物临床应用的基本原则糖皮质激素应用的不良反应及处理对策抑制炎性因子产生,降低血管对缩血管物质敏感性—扩管,改善微循环;肾上腺糖皮质激素类药物使用抑制蛋白质合成,导致负氮平衡出现反跳现象应及时处理在保证疗效的前提下,尽量减少GCs的用量与使用时间抗毒、抗休克作用长期大剂量应用时,还应注意定期行双侧髋关节X线片检查及骨密度测定,必要时行MRI检查以便早期发现股骨头坏死及骨质疏松长期过量的肾上腺糖皮质激素可引起严重的肌肉萎缩、骨质疏松、伤口愈合延缓,人工合成的类似天然的肾上腺糖皮质激素肾上腺皮质激素来源天然的肾上腺皮质激素(adrenocorticalhormones)肾上腺皮质细胞利用血中胆固醇合成C21甾体属于类固醇激素(甾体激素)作为药物,人工合成的肾上腺皮质激素,分为两类:与天然结构类似的化合物对天然产物进行改构的化合物前言
【皮质激素化学结构】基本结构为类固醇(甾体,Steroids),即是由三个六元环与一个五元环组成,四个环分别称A,B,C,D环,共21个C原子,C3上的酮基、C4-5的双键及C20的碳基是保持生理活性的必需基因。C17上有羟基,C11上有氧或羟基,如可的松与氢化可的松。前言
【盐皮质激素和GCS的化学结构区别】盐皮质激素C17上无羟基,C11无氧(11去氧皮质酮)或有氧但与C18醛基形成内脂环(醛固酮)。糖皮质激素C17上有羟基,C11位有酮基或羟基。前言
肾上腺皮质激素分类按生理功能分类肾上腺糖皮质激素(glucocorticoids)正常人体内主要为皮质醇(cortisol考的索),又称氢化可的松(hydrocortisone)健康成人每天分泌量为15~25mg合成和分泌主要受垂体分泌的促肾上腺皮质激素(adrenocorticotropichormone,ACTH)调节肾上腺盐皮质激素(mineralocorticoids)主要为醛固酮(aldosterone),去氧皮质酮(deoxycortone)和皮质酮(corticosterone)健康成人每天醛固酮分泌量为200?g在体内有很强的保钠排钾作用前言
内源性可的松Cortisone氢化可的松Hydrocortisone外源性泼尼松Prednisone泼尼松龙Prednisolone甲泼尼龙Methylprednisolone倍他米松Betamethasone地塞米松Dexamethasone肾上腺皮质激素分类按来源分类前言
肾上腺皮质激素分类按合成激素的结构分类人工合成的类似天然的肾上腺糖皮质激素氢化可的松(皮质醇、可的索)人工合成并改变结构的肾上腺糖皮质激素醋酸可的松(cortisoneacetate)可的松(cortisone,考的松,皮质素)醋酸泼尼松(prednisoneacetate,强的松)泼尼松龙(prednisolone,强的松龙,氢化泼尼松)甲基泼尼松龙(methylprednisolone,甲基强的松龙,甲强龙)曲安西龙(triamcinolone,去炎松)曲安奈德(triamcinoloneacetonide,曲安缩松)地塞米松(dexamethasone,氟美松)倍他米松(betamethasone)帕拉米松(paramethasone)氟西奈德(fluocinoloneacetonide,氟轻松,肤轻松)等与糖皮质激素受体结合的能力强于天然氢化可的松,如曲安西龙、倍他米松、地塞米松分别较氢化可的松强2、5、7倍前言
肾上腺皮质激素分类人工合成的肾上腺盐皮质激素醋酸氟氢可的松(fludrocortisoneacetate)醋酸去氧皮质酮(deoxycortoneacetate)氟氢可的松为氢化可的松的氟化衍生物常用剂量主要为盐皮质激素而无明显糖皮质激素作用抗炎作用为氢化可的松的15倍水盐代谢作用为氢化可的松的100
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