第9章 抗肾上腺素药课件.ppt

第9章抗肾上腺素药【不良反应】1.一般反应:恶心、呕吐、轻度腹泻、皮疹、血小板减少2.心血管反应:加重房室传导阻滞，引起心动过缓，具有ISA的药物抑制心脏作用弱与维拉帕米合用应注意3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药第9章抗肾上腺素药4.反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原病加重；5.其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。第9章抗肾上腺素药【禁忌症】禁用于心功能不全；窦性心动过缓；重度房室传导阻滞；支气管哮喘；慎用于肝功能不良，心肌梗死的患者第9章抗肾上腺素药一、非选择性β受体阻断药普萘洛尔(propranolol)、纳多洛尔(nadolol)、吲哚洛尔(pindolol)、噻吗洛尔(timolol)第9章抗肾上腺素药【体内过程】口服吸收90％，但生物利用度仅30％，首关消除60～70％，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)临床用药应从小剂量开始90%和血浆蛋白结合经肾脏排泄普萘洛尔(propranolol)心得安第9章抗肾上腺素药【药理作用及临床应用】β受体阻断作用——抑制心脏用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢禁用于心功能不全；窦性心动过缓；重度房室传导阻滞；支气管哮喘第9章抗肾上腺素药1、作用时间长，为10－12h，强度为普萘洛尔的6倍2、使肾血流量增加，用于肾功能不全且需用β受体阻断药的患者纳多洛尔(nadolol)第9章抗肾上腺素药作用最强的β受体阻断药，用于滴眼降低眼内压，局部用药对心脏无影响噻吗洛尔(timolol)吲哚洛尔(pindolol)作用强，且有较强的内在拟交感活性①骨骼肌上β2受体兴奋，有利于高血压的治疗②心肌上β2受体兴奋，不至于过度抑制心脏第9章抗肾上腺素药阿替洛尔(atenolol)美托洛尔(metoprolol)二、选择性β1受体阻断药阻断β1受体为主，对β2受体作用弱用于降压对支气管作用弱，但仍需慎用第9章抗肾上腺素药第三节αβ受体阻断药拉贝洛尔（labetalol）新型αβ受体阻断药【药理作用及临床应用】消旋体对αβ受体均阻断，对β2有部分激动作用第9章抗肾上腺素药【药理作用及临床应用】α受体阻断——血管舒张β1受体阻断——心脏抑制β2受体激动及直接舒张血管作用——肾血流增加用于中、重度高血压、心绞痛，静脉注射用于高血压危象支气管哮喘患者慎用第9章抗肾上腺素药思考题1、酚妥拉明对去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的血压有何影响2、普萘洛尔对去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的血压有何影响3、普萘洛尔的临床应用与不良反应及禁忌症第9章抗肾上腺素药第9章抗肾上腺素药

AdrenoceptorBlockingDrugs长沙医学院药理学教研室鲍美华第9章抗肾上腺素药掌握：β-R阻断药的作用、应用、禁忌症熟悉：酚妥拉明的作用、应用了解：其他各药特点本章要求第9章抗肾上腺素药肾上腺素受体阻断药

能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用分类α肾上腺素受体阻断药β肾上腺素受体阻断药第9章抗肾上腺素药1.按对受体的选择性：对α1和α2无选择性：酚妥拉明选择性阻断α1受体：哌唑嗪选择性阻断α2受体：育亨宾2.按作用持续时间分：短效类：酚妥拉明长效类：酚苄明第一节α肾上腺素受体阻断药第9章抗肾上腺素药酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉（tolazoline〕共性：阻断α1和α2两受体，一、短效类第9章抗肾上腺素药【药理作用】1.血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力↓血压下降（引起直立性低血压）直接扩张血管酚妥拉明机制阻断α1受体问：酚妥拉明对去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的血压有何不同影响？第9章抗肾上腺素药第9章抗肾上腺素药如果在实验中误将去甲肾上腺素肾上腺素、异丙肾上腺素三种药液的瓶签损坏了，现有已知α-R和β-R阻断药两种，你如何从麻