药物作用机理-药效学.ppt

硝苯地平等钙拮抗剂，阻钙离子内流，缓解脑血管痉挛。2．影响离子通道如利尿药抑制肾小管Na+－K+、Na+－H+交换而发挥排钠利尿作用。3.影响生理物质转运抗癌药通过干扰细胞DNA或RNA代谢过程;磺胺类、喹诺酮类,干扰细胞核酸代谢过程。4.影响代谢免疫增强药：如丙种球蛋白；免疫抑制药：如环孢霉素。5．影响免疫01026.理化反应化学反应：抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。二巯基丙醇络合汞、砷等重金属离子而解毒。甘露醇提高血浆渗透压而产生组织脱水作用等。7.补充机体缺乏的物质如铁盐、维生素、多种微量元素等。胰岛素治疗糖尿病、甲状腺素治疗甲状腺功能低下等。01药物剂量02量效曲线第三节药物量效关系一、药物剂量第三节药物量效关系无效量：不出现效应的剂量。最小有效量（阈剂量）：刚引起效应的剂量。药理效应与剂量在一定范围内成正比关系。5.治疗量（常用量）：比阈剂量大，比极量小的剂量。6.最小中毒量：刚引起中毒的剂量。7.致死量（lethaldose）:导致死亡的剂量。最大有效量（maximaleffectivedose）:药物产生最大效应所需使用的剂量。极量（maximumdose）国家药典规定对某些药物允许使用的最高剂量。作用强度最小有效量最大治疗量最小中毒量致死量常用量无效量剂量安全范围治疗量中毒量极量最小致死量质反应：药理效应只能用全或无，阴性或阳性表示。用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。量效曲线：以药物浓度为横坐标，以药效为纵坐标作图所得的曲线。表示药效随剂量的变化而变化。量反应：药理效应强弱连续增减的量变。用具体数量或最大反应的百分率表示。强度高的药物，用量小，而效能大的药物疗效较好，各有特点。一般来讲药物的效能更为重要。强度（效价）：药物产生一定效应所需要的剂量。剂量与效价成反比。效能：指药物产生最大效应的能力。此时增加剂量，效应不再增强。半数效应浓度或剂量（ED50）：反映药物的作用强度。01?半数有效量（ED50）：使全部实验动物半数产生有效的作用所需的剂量。?半数中毒量（TD50）：使全部实验动物有一半中毒所需的剂量。?半数致死量（LD50）：使全部实验动物有一半死亡所需的剂量。02治疗指数（TI）：TI＝LD50/ED50。是表示药物安全性的指标。此数值越大，表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离越大，越安全。安全指数（SI）：LD5/ED95的比值。安全范围：是指最小有效量和中毒量之间的距离。药物作用的方式A、按药物作用部位分类：I.局部作用：药物被吸收入血液前在用药部位直接产生作用。（局麻药物普鲁卡因）II.吸收作用：药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用，也称为吸收作用。大部分的空腹喝注射药物都属此类。如：氟尿嘧啶，阿司匹林，罗红霉素等B、按用药目的分：对因治疗和对症治疗对因治疗（治本）：消除致病因子，如P-G治疗脑膜炎。对症治疗（治标）：减轻或消除疾病症状，如吗啡镇痛，阿斯匹林解热。010203C、从药物作用先后分:原发作用和继发作用1原发（直接）作用：指药物被吸收后对机体首先产生的作用。2继发（间接）作用：通过神经反射或体液调节机制引起远隔器官功能改变。3药物的作用类型调节功能：调整机体原有生理生化功能水平。莫达非尼vs安定兴奋（亢进）/抑制(麻痹)抗病原体及抗肿瘤：杀灭或抑制病原体和抑瘤，达到治疗目的作用。补充不足（补充治疗）:补充机体某些物质如维生素、激素、微量元素不足。二、药物作用的特异性、选择性和两重性（一）、药物作用的特异性（specificity）通过化学反应而产生药理效应。具有专一性，专一性主要取决于药物的化学结构。如药物与受体之间相互作用：阿托品对抗乙酰胆碱对外分泌腺和平滑肌的作用，但不影响乙酰胆碱对骨骼肌的作用。阿司匹林-前列腺素合成酶抑制剂；新斯的明-胆碱酯酶抑制剂；司立吉林-单胺氧化酶B抑制剂；而对其他受体影响不大。选择性低的药物，应用时针对性差，不良反应较多，但作用范围广。选择性高的药物大多药理活性较强，使用针对性强；多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。药物作用的选择性（selectivity）：特点：药物的化构、机体（包括病原体）的组织结构的差异如PG青霉素；组织器官对药物的敏感性。产生原因：机