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;;液体制剂系药物分散在液体介质中制成的内服或外用的液体药剂。;(一)按分散系统分类:均相液体药剂非均相液体药剂;表面张力:促使液体表面积缩小的力。
表面活性剂:具有很强的表面活性、能够降低液体表面张力的物质。;OOOOOOOOWWW(肥皂R——COO-);在溶液中的正吸附。;;(1)肥皂类
通式(RCOO-)nMn+
(2)硫酸化物
通式ROSO3-M+
(3)磺酸化物
通式RSO3-M+
;阳离子表面活性剂;两性离子表面活性剂;脂肪酸山梨坦(司盘、Span)
聚山梨酯(吐温、Tween)
聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽、Myrij)
聚氧乙烯脂肪醇醚(苄泽、Brij)
聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物
【普流罗尼克(Pluronic)、
(泊洛沙姆、Poloxamer);
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;;对于离子型表面活性剂,温度升高,溶解度增大,当升高到某一温度时,其溶解度急剧增大此时的温度点称为Krafft点。
Krafft点是离子型表面活性剂的特征点,是使用温度的下限。
此时的溶解度即是CMC。
例如:十二烷基硫酸钠的Krafft点为8℃
十二烷基磺酸钠的Krafft点为70℃;对于某些含聚氧乙烯的非离子表面活性剂,随着温度的升高,溶解度最大,但当温度升高到一定程度时,其溶解度急剧下降并析出,溶液由清变浊,这一现象称为起昙,此温度点称为昙点。当温度降低到昙点以下时,溶液有会恢复澄明。;类型:阳离子型>阴离子型>非离子型。
给药途径:静脉>口服>外用
结构的极小差别,作用却有极大的差异
同系物的毒性不能完全类推
动物实验确定
;;表面活性剂在药剂中的作用--增溶剂;表面活性剂在药剂中的作用--乳化剂;表面活性剂在药剂中的作用--润湿剂;表面活性剂在药剂中的作用--发泡剂与消泡剂;表面活性剂在药剂中的作用--杀菌剂;表面活性剂在药剂中的作用--去污剂;;;课后预习;;1、药物的分子结构
2、溶剂:与药物应该符合相似相溶原理
溶剂有极性溶剂、半极性溶剂、非极性溶剂。
3、温度:除Ca(OH)2、MC等多数药物温度,溶解度
4、粒子大小:<1um可大大提高溶解度
但是应>0.01um,否则电荷的变化对溶解度的影响会更大。
5、晶型:不同的晶型溶解度不同。如石墨与金刚石;6、药??在结晶过程中,因溶剂分子加入而使结晶的晶格发生改变而得到的结晶。溶解度:水化物<无水物<有机溶剂化物
7、pH值:弱酸弱碱成盐,溶解度增大
8、同离子效应:使药物的溶解度降低。
;按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂;2.半极性溶剂的品种及特性;3.非极性溶剂的品种及特性;1.增溶;
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;增溶与助溶的机制的不同点:;
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;增溶与助溶的机制的不同点;;种类:溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂等;溶液剂指化学药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂,可内服也可外用。
溶质:一般为不挥发性化学药物;
溶剂:多为水,但也有其他溶剂;溶液剂的制法:常有三种
1)溶解法:不挥发性的固体药物。
如复方碘溶液(碘、碘化钾蒸馏水)
2)稀释法:药物浓溶液为原料;如浓氨溶液、H2O2
3)化学反应法:
原料药缺乏或质量不符合要求的情况:
如复方硼砂溶液(甘油+硼砂=甘油硼酸钠);下面重点介绍溶解法的操作要点;;芳香水剂:指芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。
芳香水剂浓度一般都很低,可矫味、矫臭。
露剂:芳香挥发性中药材用水蒸气蒸馏法制成的芳香水剂
夏季的清凉解暑剂;制备方法
芳香水剂:常用溶解法
(振摇法及加分散剂的溶解法)
露剂:多用水蒸气蒸馏法;定义:药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。
特点:甘油具有吸湿性,对皮肤、黏膜有滋润作用,有黏稠性,能使药物滞留于患处,延长时间作用时间,更有效地发挥治疗作用。
制备方法:溶解法:碘甘油(口腔黏膜溃疡、牙龈炎及冠周炎)
化学反应法:硼酸甘油(慢性中耳炎);定义:指挥发性药物的浓乙醇溶液剂,可供内服与外用
用于制备芳香水剂的药物一般均可制成醑剂。
特点:醑剂中药物浓度可达到5~10%,乙醇浓度一般为60~90%,
醑剂除用作治疗外,也可用来做芳香矫味剂。
制备方法:溶解法:樟脑醑(樟脑、乙醇)
蒸馏法:芳香氨醑
(枸橼油、八角茴香油、乙醇、碳酸铵、浓氨溶液);1芳香水剂与露剂的比较
2芳香水剂与醑剂的比较;课后预习;;;;高分子溶液:高分子化合物
溶解于溶剂中制成的均匀分散
的液体药剂。以水为溶剂者,
称亲水胶体溶液。
溶胶剂:固体药物微细粒子
(1~100nm)分散在水中形成
的非均匀分散
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