药理学PPT课件 肾上腺素受体激动药和拮抗药 (1).pptxVIP

第七章

肾上腺素受体激动药和拮抗药;;掌握肾上腺素、去甲肾上腺素及异丙肾上腺素的药理作用，临床应用和不良反应；β受体拮抗剂的药理作用和在临床应用中要注意的问题。

熟悉其他肾上腺素受体激动剂和拮抗剂的药理作用和临床应用特点。

了解肾上腺素受体激动剂和拮抗剂的构效关系及分类。;;;这类药物的基本结构包括：

（一）苯环

苯环第3、4位碳上都有羟基时，外周作用强而中枢作用弱；如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强。

（二）碳链

苯环和氨基间的碳链长度以两个碳原子为最佳，如果α碳上的一个氢被甲基取代，不易被MAO破坏，作用时间延长，如麻黄碱。

（三）氨基

氨基氢原子的取代基从甲基到叔丁基，其对β受体选择性逐渐加强，而对α受体的选择性趋于减弱，如异丙肾上腺素。;;;;;;;（4）平滑肌：肾上腺素激动气管平滑肌β2受体，舒张支气管平滑肌。

（5）代谢：促进糖原分解及脂肪分解，升高血糖，组织耗氧量显著增加。

（6）中枢神经系统：本品不易通过血脑屏障，故仅在大剂量下才出现中枢兴奋症状。;;;;;;3.临床应用

（1）休克，主要用于感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克。

（2）与利尿药配伍，治疗急性肾衰竭；

4.不良反应

（1）一般较轻微，偶见恶心、呕吐。

（2）滴注过快及用量过大也可引起心动过速、心律失常和肾血管收缩，导致肾功能下降。

用药注意：嗜铬细胞瘤患者禁用。室性心律失常、闭塞性血管病、心肌梗死、动脉硬化和高血压患者慎用。;;;;;;;;;;;;;;;;右美托咪定（dexmedetomidine）是美托咪定（medetomidine）的右旋异构体，具有抗交感、镇静和镇痛的作用。本品通过激动突触前膜α2受体，抑制末梢去甲肾上腺素的释放，引起血压和心率的下降；与脊髓内的α2受体结合后产生镇痛、镇静及缓解焦虑。临床上适用于重症监护治疗期间开始插管和使用呼吸机患者的镇静；术前用药还可降低麻醉剂如氯胺酮、地氟烷、异氟烷的用药剂量，减轻拟交感胺类药引起的血流动力学紊乱。常见不良反应是低血压与心动过缓。;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;支气管平滑肌：由于阻断血管平滑肌细胞膜上的β2受体，使支气管??滑肌收缩，呼吸道阻力加大。对支气管哮喘患者，可诱发或加重哮喘的急性发作。

代谢：可抑制糖原分解及脂肪代谢。

肾素：因拮抗肾脏球旁细胞的β1受体而抑制肾素的释放，血压下降。

眼：部分β受体拮抗剂能拮抗睫状肌的β受体，从而减少房水的生成，可用于治疗青光眼。;（2）内在拟交感活性（intrinsicsympathomimeticactivity，ISA）：

有些β受体拮抗剂（吲哚洛尔、阿普洛尔、醋丁洛尔等）尚有较弱的激动β受体的作用，称为内在拟交感活性。ISA较强的药物在临床应用时，其抑制心肌收缩力，减慢心率和收缩支气管作用一般较不具ISA的药物为弱。;（3）膜稳定作用：

是指药物抑制细胞膜对离子的通透性。实验证明，膜稳定作用是阻断Na+通道的结果，与β受体阻断无关。

（4）其他：

抗血小板聚集作用，普萘洛尔具有这一作用。此外还有减少房水的形成，降低眼内压的作用。;;;;;;;;;;病案：患者，男，30岁，因患上呼吸道感染，就诊某医院。

体检：体温38.5℃，脉搏75次/min，呼吸16次/min，血压110/70mmHg。给予葡萄糖氯化钠250ml+注射用头孢曲松钠3.0g静脉滴注，1次/d，皮试（﹣）。输液约3分钟后患者出现胸闷、气紧，呼吸困难，面色青紫，脉搏细弱，血压降至65/30mmHg。

问题：该患者出现的情况可能是什么？应该选择什么药物解救，其原因是什么？

讨论：该患者是对头孢曲松出现过敏引发的过敏性休克，应立即给予肾上腺素以及补液。;过敏性休克的病理生理改变;