药理学PPT课件 性激素类药及避孕药.pptxVIP

第二十八章

性激素类药及避孕药;;掌握雌激素、孕激素、雄激素的药理作用、临床应用及不良反应。

熟悉性激素药的分类及代表药物；避孕药的药理作用及不良反应。;性激素的分泌调节及作用机制;定义：为性腺分泌的激素，包括雌激素、孕激素和雄激素。临床用其人工合成品及衍生物。

性激素的分泌调节：受下丘脑-腺垂体的调节。性激素对下丘脑及腺垂体的分泌功能有反馈调节作用，以维持性激素的动态平衡。;第二十八章性激素类药及避孕药;雌激素类药及选择性雌激素受体调节药;天然雌激素：主要是由卵巢分泌的雌二醇（estradiol），从孕妇尿中提取的雌酮（estrone）和雌三醇（estriol）等，多为雌二醇的肝脏代谢产物。

人工合成雌激素：如炔雌醇（ethinylestradiol）、炔雌醚（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiolvalerate）等。

其他合成品：具有雌激素样作用的非甾体类药物，如己烯雌酚（diethylstilbestrol）。;生理及药理作用

1.对未成年女性，雌激素能促进女性性征的发育和性器官的最后成熟。

2.对成年妇女，继续保持女性性征。在黄体酮协同作用下，使子宫内膜产生周期性变化，形成月经周期，并增强子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。还可使阴道上皮增生，浅表层细胞角化。

3.较大剂量的雌激素可抑制排卵。也可抑制乳汁分泌。此外，还有对抗雄激素的作用。

4.影响水盐代谢。增加骨骼的钙盐沉积，加速骨骺闭合。对青春期生长发育有促进作用。可降低糖耐量，影响血脂，降低低密度脂蛋白和胆固醇，增加高密度脂蛋白。;临床应用

1.卵巢功能不全和闭经

2.功能性子宫出血

3.绝经期综合征

4.回乳

5.晚期乳腺癌

6.前列腺癌

7.避孕

8.其他

老年性骨质疏松、青春期痤疮等。;不良反应

1.常见食欲缺乏、恶心。从小剂量开始，逐渐增量，可减轻反应。

2.长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血。故有子宫出血倾向及子宫内膜炎者慎用。

3.大剂量引起水钠潴留而导致水肿。肝功能不良者可致胆汁淤积性黄疸。

4.高血压、肾功能不全者慎用或禁用。;二、选择性雌激素受体调节药;孕激素类药及抗孕激素类药;天然孕激素主要由黄体分泌的黄体酮（progesterone）。

临床上常用的为人工合成品，按化学结构可分为两类：

17α-羟孕酮类，如甲羟孕酮（medroxyprogesterone）、甲地孕酮（megestrol）、氯地孕酮（chlormadinone）、己酸孕酮（hydroxyprogesteronecaproate）；

19-去甲睾酮类，如炔诺酮（norethisterone）、双醋炔诺酮（etynodioldiacetate）、炔诺孕酮（norgestrel）等。;生理及药理作用

1.促进子宫内膜增生

2.抑制子宫收缩

3.促进乳腺腺泡发育

4.抑制排卵

5.利尿

6.升高体温;临床应用

1.功能性子宫出血

2.痛经和子宫内膜异位症

3.先兆流产和习惯性流产

4.子宫内膜腺癌

5.前列腺肥大和前列腺癌;不良反应

1.较少，偶见恶心、呕吐、头晕、乳房胀痛及腹痛等。

2.长期应用，可使子宫内膜萎缩，月经量减少，并易发生阴道真菌感染。

3.大剂量19-去甲睾酮类可致肝功能障碍。大剂量黄体酮可引起胎儿生殖器畸形。;米非司酮（mifepristone）

1.米非司酮为孕激素受体的拮抗剂。

2.能拮抗黄体酮对子宫内膜的作用，导致内膜脱落和月经出现，发挥抗着床作用。还可抑制垂体促性腺激素的合成、分泌并抑制排卵。另外，还具有抗糖皮质激素活性及较弱的雄激素活性。

3.主要用于抗早孕、房事后避孕和诱导分娩。

4.不良反应少，少数患者可发生子宫严重出血，偶有腹痛、恶心、呕吐、皮疹等。;雄激素类药及抗雄激素类药;天然的雄激素主要是由睾丸间质细胞分泌的睾酮（testosterone）。

临床多用人工合成的睾酮衍生物，如甲睾酮（methyltestosterone）、丙酸睾酮（testosteronepropionate）、氟甲睾酮（fluoxymesterone）及苯乙酸睾酮（testosteronephenylacetate）等。;生理及药理作用

1.生殖系统

促进男性生殖器官和第二性征的发育。

2.同化作用

促进蛋白质的合成（同化作用），抑制蛋白质的分解（异化作用），使肌肉增长，体重增加，降低氮质血症。

3.骨髓造血功能

较大剂量的雄激素可以刺激骨髓造血功能，特别是红细胞生长加速。;临床应用

1.睾丸功能不足

2.功能性子宫出血

3.乳腺癌、卵巢癌和子宫肌瘤

4.再生障碍性贫血;不良反应

1.女性患者长期应用可引起男性化。

2.偶见胆汁淤积性黄疸。

3.因雄激素有水钠潴留作用，故肾炎、肾病