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药物化学抗病毒药1.掌握病毒特点及抗病毒药的分类2.掌握抗病毒药的结构特点和代表药物3.掌握核苷类抗病毒药的作用特点4.掌握非核苷类抗病毒药的作用特点教学目标重点难点教学重点:1.抗病毒药的分类2.抗病毒药的代表药物的作用教学难点:抗病毒药的作用特点概述H7N9禽流感病毒艾滋病病毒概述病毒是能感染所有生物细胞的微小有机体,病毒能利用宿主细胞的代谢系统进行寄生和增殖,病毒一旦进入宿主细胞立即开始循环式感染或停留在宿主细胞内。病毒没有自己的代谢系统,必须依靠宿主细胞进行复制,某些病毒又极易变异。理想的抗病毒药物应能有效地干扰病毒的复制,又不影响正常细胞代谢,但遗憾的是至今还没有一种抗病毒药物可达到此目的。许多抗病毒药物在达到治疗剂量时对人体亦产生毒性。概述危害性:病毒性疾病严重危害人类健康。临床上病毒引起的疾病占传染性疾病的60-65%;早期病毒性传染病如天花、脊髓灰质炎、麻疹和乙型脑炎等疾病的发病率已日趋减少。1980年WHO宣布全球消灭天花。新的病毒不断被发现,有的甚至暴发流行;而老的病毒性疾病又时有起伏,潜在威胁严重。现对人有致病性的病毒达1200多种。概述近年来发病率最高、危害性最大的是:HIV所致的AIDS和HBV引起的乙型病毒性肝炎;2002年在我国发现首例严重急性呼吸道综合征(SARS),波及全球32个国家和地区,感染病例8422人,死亡916人。SARS由一种新型冠状病毒引起,突如其来的SARS给人类以灾难和警示。2004年初发生的禽流感也给人们带来了威胁。2009年又出现了甲流(H1N1)概述目前对种类繁多的病毒性传染病尚缺乏有效的治疗药物,现有的只是病毒抑制剂,不能杀灭病毒——仅抑制病毒的繁殖,增强宿主免疫系统以抵御病毒侵袭的能力,修复被破坏的组织或缓和病情,使之不出现临床症状。治疗病毒性疾病的药物应具有高度选择性,仅作用于细胞内病毒而对宿主细胞无明显伤害。分类抗病毒药物按照结构分为两类:核苷类利巴韦林、齐多夫定、阿昔洛韦、喷昔洛韦等(干扰病毒核酸复制的药物)非核苷类三环胺类金刚烷胺(抑制病毒复制初始时期的药物)其他类膦甲酸钠(影响核糖体转录的药物)核苷类抗病毒药广谱抗病毒药,对流感病毒、单纯疱疹病毒、呼吸道合胞病毒、肝炎病毒等均有抑制作用;口服吸收快,生物利用度为45%;有致畸作用。本品的水溶液加入氢氧化钠试液,加热至沸,即产生氨气,使湿润的红色石蕊试纸变蓝。本品常温下稳定,但光照下易变质,宜避光,密封保存。核苷类抗病毒药Acyclovir为开环的核苷类抗病毒药物,为第一个上市的非糖苷类核苷类似物,又称无环鸟苷,系广谱抗病毒药物。现已作为抗疱疹病毒首选药物,广泛用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹和疱疹性脑炎及治疗病毒性乙型肝炎。核苷类抗病毒药是第一个上市抗艾滋病毒药物,具有抗鼠逆转录酶活性。可用于抑制单纯疱疹病毒复制和对人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制作用。非核苷类抗病毒药三环胺类1987年首次在法国上市?疗效强、毒性低?对SARS病毒有效?抑制病毒颗粒进入预防和治疗A型流感病毒(亚洲A2型流感病毒)抗病毒谱较窄,中枢神经系统副作用?抗震颤麻痹(治疗剂量毒性低)非核苷类抗病毒药对称的三环烷胺可抑制病毒颗粒穿入宿主细胞也可以抑制病毒早期复制阻断病毒的脱壳及核酸宿主细胞的侵入制作者:李静华制作单位:乐山职业技术学院
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