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*第七章抗生素药物化学肾上腺素的结构和性质肾上腺素1.儿茶酚2.甲胺3.光学活性,药用左旋体[结构特点]儿茶酚胺类1.还原性2.酸碱性3.消旋化理化性质1.还原性邻苯二酚空气中的氧或其他弱氧化剂,使氧化变质,成棕色多聚体课堂讨论盐酸肾上腺素注射液在长期放置过程中为什么会变红色?我们可以采取什么措施来延缓其颜色的改变?儿茶酚被氧化氧气、PH值、光线、温度、微量金属离子均可加速上述氧化变质反应的发生。防制措施:①加抗氧剂焦亚硫酸钠;注射用水经二氧化碳或氮气饱和,安瓿内同时充入上述气体;②药典规定本品注射液pH2.5~5.0,生产单位一般控制pH3.6~4.0;③遮光,减压严封,置阴凉处存放。④100℃流通蒸气灭菌15min;⑤加金属离子配合剂乙二胺四醋酸钠;2.酸碱性弱酸性含酚羟基,可与氢氧化钠成盐而溶解,但不溶于碳酸钠及氨溶液;弱碱性侧链含有仲胺结构,可与强酸成盐而溶于水,临床上使用盐酸盐。3.消旋化水溶液加热或室温放置后,β碳原子可发生消旋化消旋后活性降低PH4时消旋化的速度较快结构与性质儿茶酚结构具有还原性手性C原子,药用R-构型左旋体,pH值4以下可发生消旋化空气中的氧气能使其氧化变质被过氧化氢、三氯化铁试液氧化变色制剂、使用中采取防氧化措施用于鉴别药效下降课堂小结制作者:孟姝制作单位:江苏医药职业学院*第七章抗生素
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