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三十四章:抗菌药物概述第三十四章抗菌药物概论三十四章:抗菌药物概述一、基本概念二、抗菌机制三、细菌的耐药性四、合理应用五、药物分类三十四章:抗菌药物概述一、基本概念抗菌药物(antibacterialdrugs):是指对病原菌具有抑制或杀灭作用的药物,属于化疗药。三十四章:抗菌药物概述化学治疗药物(chemotherapeuticdrugs):用于治疗细菌、真菌、病毒、寄生虫以及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物,简称化疗药。化学治疗(chemotherapy):细菌、真菌、病毒、寄生虫和恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗,简称化疗。三十四章:抗菌药物概述4、抗菌谱(antibacterialspectrum):药物的抗菌范围窄谱:指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用广谱:不仅对细菌有作用,而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。5、抗菌活性(antibacterialactivity):是指抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。抑菌药:仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物杀菌药:既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌的药物三十四章:抗菌药物概述一、基本概念评价指标:最低抑菌浓度(MIC):能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。最低杀菌浓度(MBC):能够杀灭培养基中细菌的最低浓度。抗生素后效应(postantibioticeffect,PAE):抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,细菌仍受到持久抑制的效应。三十四章:抗菌药物概述7.化疗指数(chemotherapeuticindex,CI):概念:动物半数致死量(LD50)和治疗感染动物的半数有效量(ED50)的比值,即:CI=LD50/ED50。意义:是评价化疗药安全性的指标;化疗指数越大,表明疗效越高,毒性越低,用药越安全;但化疗指数越大并非绝对安全。三十四章:抗菌药物概述二、抗菌药物作用机制与药物作用有关的细菌结构三十四章:抗菌药物概述1.抑制细胞壁粘肽的合成胞浆内胞浆膜细胞膜外N-乙酰胞壁酸前体N-乙酰胞壁酸消旋酶合成酶N-乙酰胞壁酸五肽N-乙酰葡萄糖胺甘氨酸二糖复合物直链十肽转肽酶粘肽磷霉素?环丝氨酸↗↘万古霉素?杆菌肽??-内酰胺类?三十四章:抗菌药物概述2.增加胞质膜的通透性多肽类——增加细菌胞浆膜的通透性如多粘菌素多烯类——增加真菌胞浆膜的通透性如制霉菌素3.抑制核酸的合成①抑制叶酸的合成谷氨酸二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶二氢蝶啶二氢叶酸四氢叶酸对氨基苯甲酸(PABA)磺胺(-)甲氧苄啶(-)三十四章:抗菌药物概述②抑制DNA、RNA的合成如:喹诺酮类——(-)DNA回旋酶RFP——(-)依赖DNA的RNA多聚酶4.抑制蛋白的合成氨基苷类蛋白质合成全过程抑制药四环素类30S亚基抑制药氯霉素林可霉素类50S亚基抑制药大环内酯类三十四章:抗菌药物概述三、细菌对抗菌药物的耐药性(一)耐药性(drugresistance
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