药剂学4-靶向制剂概述.pptVIP

01020304是指表面经修饰后的药物微粒给药系统，其上连接有特殊的配体，使其能够与靶细胞的受体结合；主动靶向靶向制剂的设计CellMicro-particles主动靶向制剂与靶细胞受体的结合ActivetargetdrugdeliveryCellMicro-particlesActive主动靶向制剂是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效的制剂。1单克隆抗体；高分子物质（对某些化学物质敏感）2修饰用配体受体的配体；细胞表面受体和细胞内受体经受体的配体、被动靶向载药微粒表面其他化学物质修饰后，能避免巨噬细胞的摄取而到达特定的靶部位粒径小于4μm的单克隆抗体或010203040506物理化学靶向是用某些物理化学方法将药物传输到特定部位而达到靶向；pH磁温度靶向制剂的设计（三）物理化学靶向制剂采用某些物理和化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的制剂。物理化学靶向制剂包括磁性靶向制剂栓塞靶向制剂热敏靶向制剂pH敏感的靶向制剂STEP5STEP4STEP3STEP2STEP1采用磁性材料与药物制成磁导向制剂，在足够强的体外磁场引导下，通过血管到达并定位于特定靶区的制剂称为磁性靶向制剂。磁性微球可一步法或两步法制备，一步法是在成球前加入磁性物质，聚合物将磁性物质包裹成球；两步法先制成微球，再将微球磁化。磁性微球的形态、粒径分布、溶胀能力、吸附性能、体外磁响应、载药稳定性等均有一定要求。应用磁性微球时还需要有外加磁场，它通常由两个可调节距离的极板组成，每个极板含多个小磁铁。磁性微球除了用于实体瘤的治疗以外，亦可用于净化骨髓，除去骨髓中的癌细胞，以便将自身骨髓移植用于临床癌症患者的治疗。一、磁性靶向制剂概述注射用的磁性微球是由铁磁性物质的超微粒子和骨架(高分子聚合物)物质组成，作为抗肿瘤药物的载体。通常用的铁磁性物质有磁铁矿羰基铁、正铁酸盐、铁镍合金、铁铝合金、r-三氧化二铁、氧化钻、三氧化二锰、BaFe12O19及RCOMnP等。这些物质都具有较高的磁导率。123(一)磁性微球用人血清蛋白将柔红素盐酸盐与巯基嘌呤包成带磁性的微球，制成了一种新型的药物载体制剂，称为磁性微球。试用于治疗胃肠道肿瘤，服用这种制剂后，在体外适当部位用一适当强度磁铁吸引，将磁微球引导到体内特定的靶区，使达到需要的浓度。制备磁性微球的原料及成品必需符合以下技术要求：01载体的骨架物质同在体内能代谢，代谢产物应无毒性，并在一定时间内排出体外。0201微球中所含的不能生物降解的铁磁性粒粒子直径一般应在10-20μm之间，最大不超过100μm。02供注射用者的粒径应在1-3μm以下，其间保持一定相斥力，不聚集成堆，不堵塞血管，在毛细血管内能均匀分布并扩散到靶区，产生疗效。具有最大的生物相溶性和最小的抗原性。所含铁磁性物质，在一定强度的体外磁场作用下，在大血管中不停留，而靶区毛细血管中停留。壹贰1具有运转足够量药物能力，而且有一定的机械强度和生物降解速度。2释药速度适宜，保证在靶区释放出大量药物。免疫磁性微球靶向原理示意图栓塞靶向制剂:动脉栓塞是通过插入动脉的导管将栓塞物输送到靶组织或靶器官的医疗技术。栓塞的目的是阻断对靶区的血液供应和营养，使靶区的肿瘤细胞缺血坏死，起到栓塞和靶向化疗的双重作用。如动脉栓塞米托蒽醌乙基纤维素微球、顺铂壳聚糖栓塞微球。二、栓塞靶向制剂第四节靶向给药系统

Target-DrugdrugdeliverySystems药剂教研室张娜靶向给药系统(targetdrugdeliverysystem)又称靶向制剂是借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的制剂。Introduction靶向给药系统诞生于20世纪70年代，早期主要是针对癌症的治疗药物，但随着研究的深入,靶向给药系统已被引申到“运载”多种药品，一诞生就受到了各国药学家的重视。0102第三级指到达靶细胞内的特定的细胞器（例如溶酶体）。第一级指到达特定的器官或组织；靶向给药系统的分类从药物到达的部位讲，靶向给药系统可分为三级：第二级指到达器官或组织内的特定