药理学课件药物代谢动力学总论.pptVIP

代谢I相II相药物结合药物无活性活性?或?结合结合药物亲脂亲水排泄肠、肾、肺、脑、血浆、胎盘、皮肤、眼、脾脏等03其他：02肝脏是药物转化的主要器官；01代谢器官：酶系统专一性酶：乙酰胆碱酶，单胺氧化酶非专一性酶（肝）药酶表3-2肝脏中参与药物代谢的主要的Ⅰ相和Ⅱ相代谢酶Ⅰ相代谢酶Ⅱ相代谢酶细胞色素P450酶环氧化物水合酶水解酶黄素单加氧酶（FMO）醇脱氢酶醛脱氢酶葡萄糖醛酸转移酶谷胱甘肽转移酶硫酸转移酶乙酰转移酶（NAT）甲基转移酶(MT)01药酶诱导剂：02凡增强药酶活性或促进药酶生成的药物，如：苯巴比妥，苯妥英钠，利福平03药酶抑制剂：04凡能减弱药酶活性或抑制药酶生成的药物，如：氯霉素和异烟肼药酶的诱导与抑制药物及其代谢产物经排泄器官或分泌器官排出体外的过程01代谢+排泄消除02（四）排泄：2胆汁、肺、乳腺、唾液、汗腺1肾脏是大多数药物排泄的最重要器官；途径：大药物尿液非解离脂溶性重吸收排泄弱酸酸多多少弱碱碱多大多少弱酸碱少小少多弱碱酸少小少多尿液pH值与药物排泄肝－肠循环01定义：02药物或其代谢产物经胆汁排泄入十二指肠，有一些结合型药物在肠中受细菌、酶的水解可被再吸收，形成肝肠循环。03经胆汁排泄LiverGutPortalvein胆汁排泄(biliaryexcretion)和肝肠循环(Enterohepaticrecycling)Bileduct大纲要求药动学是研究药物的（吸收、分布、转化、排泄）。药物转运的方式：①被动转运的概念、影响因素（药物的浓度、分子大小、脂溶性、极性、解离度、体液的PH值）。②主动转运（特殊转运）的概念。1.吸收定义，吸收途径，各给药途径对药物吸收的影响，首过消除。2.分布的定义，影响因素（药物理化性质、体液PH值、药物与血浆蛋白的结合、药物与组织成份结合、血脑屏障与胎盘屏障）。3.药物转化（代谢）的主要部位（肝），转化的结果，影响转化的因素。药酶诱导剂或抑制剂的概念。药酶诱导剂或抑制剂对药物转化的影响，临床意义。4.药物排泄的主要部位——肾，其他排泄途经，影响排泄的因素。第三章药物代谢动力学Pharmacokinetics药理教研室马秉亮三、药代动力学的一些基本概念000001000200030004Time(Min)0500060007000800090010、药－时曲线01药－时曲线即药物浓度－时间曲线，以血药浓度-时间曲线最为常用，反应血药浓度随时间变化而变化的曲线02*第三章药物代谢动力学Pharmacokinetics药动学（PK）简介概念药物动力学药代动力学药代学药物代谢动力学药动学研究药物在体内的量变过程的规律，即采用数学的方法定量的研究药物在体内的吸收（A）、分布（D）、代谢（M）和排泄（E）的量变特征。ABC药物的体内过程及影响因素药代动力学定量规律药物的跨膜转运本节内容第一节药物跨膜转运生物膜结构、被动转运（“下山”或“顺流转运”）特点：1、顺差转运高低不消耗能量无饱和性无竞争抑制方式：滤过小分子物质亲水孔道、细胞间隙易化扩散特点：顺差转运高低不消耗能量需要载体速度快简单扩散（脂溶扩散）绝大多数药物12膜面积和膜两侧浓度差药物脂溶性药物化学结构药物解离度（pKaVSpH)脂溶性扩散影响因素弱酸性酸多大易A弱酸性碱少小难B弱碱性碱多大易C弱碱性酸少小难D药物体液pH值非解离脂溶性透过难易体液的pH值对脂溶性扩散影响生物膜结构特点：逆差转运低