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第十章肾上腺素受体阻断药
有亲和性
无内在活性分类?肾上腺素受体阻断药?1、?2受体阻断药：酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）?1受体阻断药：哌唑嗪β肾上腺素受体阻断药β1、β2受体阻断药：普萘洛尔β1受体阻断药：阿替洛尔α、β肾上腺素受体阻断药：拉贝洛尔第一节?肾上腺素受体阻断药
选择性与?受体结合01拮抗激动剂对受体的作用02对β受体无作用03肾上腺素作用的翻转（adrenalinereversal）α受体阻断药使肾上腺素仅表现为激动β2受体，升压作用翻转为降压作用01减弱02无影响03翻转04?1、?2受体阻断药
短效竞争性?受体阻断药
酚妥拉明（phentolamine,立其丁）
口服：30min达到Cmax3-6h注射：20min达到Cmax30-45min药理作用药理作用血压：下降阻断皮肤、粘膜、内脏血管?1受体；不影响β2受体；直接舒张血管心脏：心率加快，收缩增强血管扩张反射性兴奋心脏；阻断?2受体使NA释放增加其他：兴奋胃肠道平滑肌增加胃酸分泌拟胆碱作用和组胺样作用嗜铬细胞瘤并发的高血压AEBDC局部浸润注射，防止去甲肾上腺素静脉滴注外漏时组织坏死外周血管痉挛性疾病，如肢端血管痉挛（雷诺病）、手足发绀休克：扩张血管，增加心输出量，改善微循环。需先补充血容量充血性心力衰竭的辅助治疗临床应用01直立性低血压02心动过速03腹泻，腹痛和消化性溃疡慎用：冠心病，消化道溃疡不良反应长效类：酚苄明（phenoxybenzamine)在体内与?受体以共价键牢固结合非竞争性拮抗剂作用时间：3～4d应用：主要用于外周血管痉挛性疾病治疗休克时补充血容量不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞及胃肠道症状?1受体阻断药
哌唑嗪:选择性阻断?1受体对?2受体无作用作用：降压药理作用β受体阻断作用心脏：负性肌力作用负性频率作用负性传导作用血压：长期使用，降低收缩压和舒张压无影响无影响拮抗支气管：收缩支气管平滑肌代谢：（1）糖代谢——延缓用胰岛素后血糖水平的恢复（2）脂肪代谢——减少游离脂肪酸自脂肪组织释放（3）肾素——阻断球旁细胞的β1受体，抑制肾素释放内在拟交感活性（ISA)1定义：某些β受体阻断药具有部分激动药特征，除阻断β受体作用外，对β受体有部分激动作用2特点：抑制心肌收缩减慢心率收缩支气管3减弱4定义：某些高浓度β受体阻断药降低细胞膜对离子的通透性，产生奎尼丁样作用膜稳定作用减少儿茶酚胺引起的震颤抗血小板聚集减少房水生成——降低眼内压其他临床应用高血压心律失常：室上性心律失常心绞痛和心肌梗死其他：甲亢辅助用药预防偏头痛、社交恐慌症等引起的心动过速青光眼（噻吗洛尔）抑制心脏功能——加重心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞反跳现象其他：消化道反应，过敏反应不良反应诱发或加剧支气管哮喘中枢神经系统症状禁忌症窦性心动过缓、房室传导阻滞、重度心力衰竭支气管哮喘或慢性肺部疾患者β1、β2受体阻断药普萘洛尔（propranolol，心得安）较早应用而目前应用最广泛的?受体阻断药体内过程特点：口服吸收率90%，首关消除60～70%，F为30%，T1／23～6h肝内代谢个体差异大，相同剂量、血浆高峰浓度相差25倍。故应从小剂量逐增至适当剂量药理作用特点：?受体阻断作用强，无ISA常用药物
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