药理学重要基础知识.pptVIP

药物的安全性?有效数

中毒数

?有效数-中毒数

A药的TIB药

A药的TI=C药

C药的TIB药A药的SMC药

C药的SM=B药参与或干扰细胞代谢影响生理物质转运影响酶的活性影响膜上离子通道影响核酸代谢影响免疫功能激活或阻断受体药物的作用机制药物-受体作用机制受体配体亲和力内在活性细胞膜上或细胞内的特殊蛋白组分能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合并通过中介的信息转导与放大系统，触发相应的生理反应或药理效应.受体配体：能与受体特异性结合的物质01内源性配体：机体内本来存在的配体02亲和力:配体与受体结合的能力03内在活性：配体与受体结合后，产生效应的能力042配体结合3高度亲和力：药物易与之结合，1高度特异性：只能与化构特异性6可逆性：解离成受体和原药（多数）5饱和性：说明受体有限4小量引起明显效应受体（与配体结合）的特性药物和受体的结合和解离可逆+[R][DR]→．．．→E受体只有2种形式[RT]=[R]+[DR]药效是作用达平衡时测定的解离常数kD=[D][R]/[DR]药物效应与结合受体数成正比受体与药物的相互作用****第一章药理学总论掌握药理学的研究范围熟悉药物、药代学、药效学的基本概念。什么是药物？用于防治或诊断疾病的物质能影响机体器官生理功能和/或细胞代谢活动的化学物质与毒物没有本质的区别无药不毒!BAPharmacokinatics（药代学）Pharmacodynamics（药效学）药物与机体有何关系？药理学研究药物和机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理的医学科学,二级学科研究在药物作用下机体生命活动过程的变化规律，即药物对机体的作用01药代动力学02研究机体对进入体内的药物的处置规律，即药物的体内过程03药效学药理学是为指导临床各科合理用药提供理论基础的桥梁学科01药理学的研究对象是机体02药理学的方法是实验性的，在严格控制的条件下观察药物对机体的作用规律和原理03学科特点掌握药物的基本作用、不良反应，药物作用量效关系的基本理论和术语熟悉药物的作用机制了解药物的受体学说第二章药效学作用:药物对机体细胞的初始作用，是产生效应的起因（特异性）01效应：机体细胞对药物作用的反应（选择性），表现为细胞功能的改变：兴奋(亢进),抑制(麻痹)和衰竭02药物基本作用药物吸收入血之前，在用药部位产生的作用局部作用药物吸收入血之后，分布到全身各部发生的作用吸收作用药物的作用范围药物在分布的组织器官直接产生的作用，如血压升高直接作用01由直接作用引发的其他作用，如反射性心率加快间接作用02药物的作用方式药物对不同组织器官在作用性质和作用强度上的差异选择性高，针对性强，应用范围小，不良反应少选择性低，针对性差，应用范围广，不良反应多药物作用的选择性药物作用的效果具有两重性治疗效应不良反应药物作用的效果分为对因治疗和对症治疗（替代疗法）急则治其标，缓则治其本用药物治疗某种疾病的良性效果，与药理效应不是同义词治疗效应12不符合用药目的，并给病人带来不适或痛苦的反应包括：副作用、毒性反应、后遗效应、继发反应、变态反应和特异质反应12不良反应010203治疗剂量下发生的与治疗目的无关的效应，与选择性低有关毒性反应剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应，包括急性毒性、慢性毒性以及特殊毒性反应（三致：致癌、致畸、致突变）副作用停药后血药浓度已降到阈水平以下时残留的药理效应，如长期使用糖皮质激素停药后的肾上腺皮质功能低下01继发反应02直接由药物的治疗效应引发的不良反应，如二重感染03后遗效应停药反应长期使用某药，突然停药时原有疾病症状迅速重现或加重010203也称过敏反应常见于过敏体质者，非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合，引起的免疫反应其性质与药物原有效应无关，其严重程度与剂量无关.变态反应少数特异体质病人对某些药物特别敏感的反应，为药理遗传异常所致不是免疫反应，是一类先天遗传异常所致的反应特异质反应量效曲线量反应曲线质反应曲线安全性评价治疗指数安全范围药物量效关系药物的药理效应与剂量在一定范围内成正相关关系01量效曲线以效应为纵坐标，药物浓度为横坐标所作的曲线如将浓度取对数值，曲线为典型的对称“S”型.02量效关系量反应量效曲线ECminEC50Emax效价效能效能与效价累加量效曲线01EDmin02ED5003TD5004LD5005