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膽鹼受體激動藥
Cholinoceptoragonists
M-R:平滑肌、腺體興奮瞳孔縮小心血管抑制
N-R:骨骼肌收縮神經節、腎上腺髓質興奮
CNS:早期興奮;晚期抑制
Muscarinecholinoceptoragonists
1.膽鹼酯類:Ach,methacholine,carbacholine,bethanechoine
2.天然生物鹼類:pilocarpine,arecoline,muscarine
Acetylcholine
極易被體內acetylcholinesterase(AChE)水解,無臨床實用價值。內源性神經遞質,必須熟悉該遞質。ACh不易進入中樞,故儘管中樞神經系統有膽鹼受體存在,但外周給藥很少產生中樞作用。
Carbacholine
與ACh相似,不易水解,作用時間較長。本品對膀胱和腸道作用明顯,故可用於術後腹氣脹和尿瀦留,僅用於皮下注射,禁用靜注給藥。該藥副作用較多,且阿托品對它的解毒效果差,故目前主要用於局部滴眼治療青光眼。
Pilocarpine
【Action】1.眼:(1)縮瞳:(2)降低眼內壓:(3)調節痙攣:2.腺體汗腺、唾液腺分泌增加最明顯。
【Application】
1.Glaucoma
Angle-closureglaucomaOpen-angleglaucoma
2.虹膜炎
【Adversereaction】
過量可出現M膽鹼受體過度興奮症狀,可用阿托品對症處理。
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