胆碱受体阻断药课件.pptVIP

*6、解除有機磷農藥中毒：

阿托品：

（1）改善M症狀；

（2）大劑量可阻斷N作用；

（3）對CNS有部分興奮作用

用途：有機磷農藥中毒或其他毒蕈類中毒。*（三）不良反應：

*（四）中毒解救

1、洗胃，給氧、人工呼吸；

2、用M受體激動藥毛果芸香堿或

膽鹼酯酶抑制劑毒扁豆堿

3、CNS症狀——安定等鎮靜劑，注

意劑量，避免協同作用。*（五）禁忌症：

青光眼、前列腺肥大、老年人慎用。*山莨菪堿（anisodamine,654-2）1、解除平滑肌痙攣的選擇性高，作用與阿托品相似；2、能解除小血管痙攣，降低血粘度、抑制血小板聚集，改善微循環；3、副作用少（抑制腺體分泌和擴瞳），CNS作用少；4、臨床上主要用於內臟絞痛和感染性休克*東茛菪堿(scopolamine)作用特點：1、中樞抗膽鹼作用較強，小劑量有鎮靜作用，大劑量有催眠作用；2、對腺體的抑制作用強；*臨床用途：1、暈動病機理：抑制大腦皮層、內耳功能和胃腸道運動+苯海拉明2、麻醉前給藥；更適合3、震顫麻痹症：帕金森氏病,緩解流涎.震顫,肌肉強直症狀,與阻斷中樞的M受體有關4.可造成動物記憶障礙模型.*樟柳堿(anisodine)1、中樞抗擔堿作用強，外周抗膽鹼作用與山莨菪堿相似；2、毒性小；3、目前用於血管性頭痛、腦血管病、震顫麻痹症。*二、阿托品的合成代用品

主要有擴瞳藥和解痙藥兩類（一）合成的擴瞳藥後馬托品(homatropine)：*（二）合成的解痙藥：

*1、季胺類的解痙藥普魯本辛（probanthine,丙胺太林）：（1）季胺類，脂溶性小，口服吸收差，不易通過BBB——CNS作用少；（2）對胃腸道M受體選擇性高，並可抑制胃液的分泌——胃、十二指腸潰瘍、胃炎；（3）對神經節有阻斷作用——中毒量可致呼吸麻痹。*2、叔胺類解痙藥：胃複康：（1）叔胺類藥物，脂溶性大，口服吸收好，可通過BBB；（2）解痙作用明顯，還可抑制胃液分泌，有安定作用；（3）臨床上用於兼有焦慮症狀的潰瘍病、胃酸過多。*3、雙環胺（dicyclomine,雙環維林）（1）抗膽鹼作用較弱，；（2）對胃腸道平滑肌、膽道、輸尿管和子宮平滑肌均有解痙作用；（3）無眼、腺體和心血管作用。*M1受體阻斷藥

呱侖西平*第二節N1膽鹼受體阻斷藥*

膽鹼受體阻斷藥*膽鹼受體阻斷藥：

M受體阻斷藥——平滑肌解痙藥——

阿托品類生物鹼

N受體阻斷藥——

N1受體阻斷藥（神經節阻斷藥；

N2受體阻斷藥（骨骼肌鬆弛藥；*第一節????M膽鹼受體阻斷藥

*阿托品(atropine)顛茄，曼陀羅口服或黏膜給藥主要經肝腎代謝排泄對眼持續時間長***

二、藥理作用及臨床用途：選擇性較低，對M1M2M3受體均有阻斷作用。

大劑量阿托品對N1(神經節)膽鹼受體有阻斷作用。

1、抑制腺體分泌

2、解除平滑肌痙攣

3、對眼的作用

4、心血管

5、中樞

6、解除有機磷中毒*1、抑制腺體分泌：

小劑量（0.5mg）顯著抑制腺體分泌唾液腺分泌↓——口幹；汗腺分泌↓——皮膚乾燥；呼吸道分泌和淚腺分泌↓；

大劑量：胃液分泌↓

*用途：

（1）麻醉前給藥——呼吸道分泌↓術前保證呼吸道通暢術後防止吸入性肺炎

（2）嚴重的盜汗和流涎；*2、解除平滑肌痙攣：

特點：

（1）在病理狀態下作用明顯（平滑肌本身處於痙攣狀態時）

（2）作用有差異：胃腸道泌尿道（膀胱逼尿肌和輸尿管）膽道平滑肌支氣管子宮*用途：各種內臟絞痛

(1)胃腸絞痛、膀胱剌激症狀如尿頻、急——較好；

(2)膽絞痛和腎絞痛——作用較差+嗎啡類鎮痛藥；

(3)遺尿症——鬆弛膀胱逼尿肌——sc硫酸阿托品或口服顛茄片、顛茄酊；*3、對眼的作用：

（1）擴瞳

瞳孔括約肌——膽鹼能神經支配

阿托品——瞳孔括約肌M受體阻斷

*（2）升高眼內壓：

阿托品——瞳孔開大肌收縮——虹膜變厚——前房角間隙變窄——房水回流受阻——眼內壓升高——青光眼忌用*（3）調節麻痹：視