胆碱受体激动药与抗胆碱酯酶药.ppt

眼科药物比较：毒扁豆碱与匹罗卡品毛果芸香碱毒扁豆碱作用机制（+）MR（-）AchE受体MM、N起效慢（30min）快（5min）强度弱强维持时间短（4-8h）长（1-2天）不良反应少，刺激弱多，刺激强用药压迫内眦部先毒扁豆碱，后毛果芸香碱第31页，共43页，星期日，2025年，2月5日关于胆碱受体激动药与抗胆碱酯酶药第1页，共43页，星期日，2025年，2月5日传出神经、递质及其受体第2页，共43页，星期日，2025年，2月5日第一节M，N胆碱受体激动药乙酰胆碱(Ach)：内源性递质脂溶性差，口服不吸收，胃肠道易水解代谢速度快，大剂量注射显示作用难通过血脑屏障（BBB）选择性差，作用广，无临床价值，做工具药第3页，共43页，星期日，2025年，2月5日M样作用小剂量Ach能激动M受体副交感神经节后纤维Ach剂量稍大时，激动M受体，也激动N受体副交感神经、交感、运动终板、肾上腺N样作用兴奋M、N受体时，优势支配？？？第4页，共43页，星期日，2025年，2月5日M样作用的临床表现心血管功能抑制舒张血管:EDRF负性肌力作用负性频率作用负性传导作用平滑肌收缩:支气管、胃肠道及膀胱等平滑肌收缩，增加收缩频率、幅度和张力；骨骼肌血管舒张瞳孔:括约肌和睫状肌收缩，瞳孔缩小促进唾液腺、汗腺、泪腺和消化道等腺体的分泌第5页，共43页，星期日，2025年，2月5日（1）Nn胆碱受体,神经节兴奋胃肠，膀胱平滑肌兴奋(M兴奋)腺体分泌增加(M兴奋)心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高(αβ兴奋)骨骼肌血管舒张肾上腺髓质(DA)（2）Nm胆碱受体：骨骼肌收缩N样作用的临床表现第6页，共43页，星期日，2025年，2月5日心血管:血管扩张,心率↓,传导↓,收缩力↓,缩短心房不应期胃肠道:兴奋，收缩张力蠕动增加，腹痛等泌尿道:逼尿肌收缩、括约肌舒张，排空支气管:支气管收缩腺体:汗腺、消化腺和支气管腺体分泌增加眼:虹膜括约肌和睫状肌收缩，瞳孔缩小不易进入中枢，少产生中枢作用兴奋主动脉体、颈动脉体化学受体神经节和骨骼肌：剂量增加时产生N样作用药理作用第7页，共43页，星期日，2025年，2月5日胆碱脂类药物药理特性比较药物AchE敏感性阿托品拮抗作用M样作用N样作用心血管胃肠道膀胱眼Ach+++++++++++++++卡巴胆碱-++++++++++++醋甲胆碱++++++++++++++贝胆碱-+++±++++++++-卡巴胆碱：副作用多，主要局部用于青光眼贝胆碱：腹气胀、胃滞留、胃张力缺乏等，优于卡巴胆碱第8页，共43页，星期日，2025年，2月5日第二节M胆碱受体激动药药理作用直接兴奋M受体，产生M样作用对眼睛和腺体的作用较明显1眼缩瞳降低眼内压调节痉挛2腺体:汗腺和唾液腺分泌明显增加，消化道和呼吸道腺体分泌增加毛果芸香碱(Pilocarpine)，匹罗卡品痉挛：抽筋，强烈收缩第9页，共43页，星期日，2025年，2月5日关于眼睛？？？第10页，共43页，星期日，2025年，2月5日人眼球剖面图第11页，共43页，星期日，2025年，2月5日AchNAaRMR括约肌胆碱能神经开大肌去甲肾上腺素能神经虹膜的神经支配缩瞳：毛果芸香碱能兴奋瞳孔括约肌（环状肌）的M受体，使瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小第12页，共43页，星期日，2025年，2月5日眼内压升高房水生成增加房水流通受阻降低眼内压减少房水生成疏通房水开角型青光眼闭角型青光眼降低眼内压：缩瞳，虹膜拉向中央，前房角间隙扩大，房水易回流，眼压降低第13页，共43页，星期日，2025年，2月5日M受体被阻断调节麻痹M受体被兴奋调节痉挛调节痉挛（针对睫状肌）睫状肌:环状肌和辐射肌动眼神经主要支配环状肌激动M受体，使环状肌纤维收缩，悬韧带松弛晶状体变凸，屈光度增加视远物模糊不清，视近物清楚第14页，共43页，星期日，2025年，2月5日青光眼：闭角型青光眼，开角型早期有效虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防渗出粘连预防口腔粘膜干燥，阿托品中毒解救临床应用点眼时压迫内眦部，避免吸收后M样作用过量时用阿托品解救不良反应与预防第15页，共43页，星期日，2025年，2月5日毒蕈碱来自捕蝇蕈捕蝇蕈：伞形毒菌，它一般在9月大量生长对人有致命毒性，但其毒性大小随着剂量，人的个体差异而不同流涎恶心呕吐视觉障碍腹泻心动过缓等