药物对机体的作用药效学.ppt

（4）半数效应浓度或剂量（ED50）：反映药物的作用强度。?半数有效量（ED50）：使全部实验动物半数产生有效的作用所需的剂量。?半数中毒量（TD50）：使全部实验动物有一半中毒所需的剂量。?半数致死量（LD50）：使全部实验动物有一半死亡所需的剂量。第31页，共55页，星期日，2025年，2月5日（4）治疗指数（TI）：TI＝LD50/ED50。是表示药物安全性的指标。此数值越大，表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离越大，越安全。（5）安全指数（SI）：LD5/ED95的比值。（6）安全范围：是指最小有效量和中毒量之间的距离。第32页，共55页，星期日，2025年，2月5日第三节药物的作用机制一、药物作用的受体机制（一）受体的概念1．受体（receptor）能与配体特异性结合并能传递信息和引起效应的大分子物质（主要为糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。第33页，共55页，星期日，2025年，2月5日2.受点：受体某个部位的构象具有高度选择性，能正确识别并特异地结合某些立体特异性配体，这种特异的结合部位称为受点。3.配体（ligand）：能与受体特异性结合的物质称配体。是指内源性递质、激素、自身活性物质或结构特异的药物。第34页，共55页，星期日，2025年，2月5日（二）受体特性（1）特异性（2）敏感性（3）饱和性（4）可逆性（5）变异性药物能准确识别并与其相应的受体结合，产生特定的生理效应。受体数目有限，且在体内有特定的分布点，药物与受体结合可达到饱和。受体分子只占细胞的极微小部分，而D-R复合物能够激活一系列生物放大系统，应用微量的药物即能引起高度生理活性。药物与受体的结合与解离处于动态平衡状态，药物解离后仍是其原形。同一受体可分布在不同组织器官，且兴奋时产生不同的效应。第35页，共55页，星期日，2025年，2月5日（三）受体与药物结合（受体动力学）多数药物与受体上的受点结合是通过分子间的吸引力（范德华力、离子键、氢键形成药物受体复合物。受体与药物结合引起生理效应，必须具备两个条件—亲和力和内在活性。1．亲和力：是指药物与受体结合的能力。第36页，共55页，星期日，2025年，2月5日2.内在活性（intrinsicactivity,效应力）：指药物与受体结合引起受体激活产生生物效应的能力。是药物本身内在固有的药理活性。内在活性是药物最大效应或作用性质的决定因素。第37页，共55页，星期日，2025年，2月5日与受体结合的药物，根据其结合后产生的反应，可分为三种类型：（2）部分激动药：既有较强的亲和力，内在活性弱的药物。具有激动药和拮抗药双重特性。（1）激动剂（兴奋药）：既有较强的亲和力，又有较强的内在活性药物。第38页，共55页，星期日，2025年，2月5日（3）拮抗剂（阻滞药）：有较强的亲和力，而无内在活性药物。①竞争性拮抗药:可与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。使激动药亲和力降低，不影响内在活性。故量效曲线平行右移，最大效能不变。第39页，共55页，星期日，2025年，2月5日关于药物对机体的作用药效学第1页，共55页，星期日，2025年，2月5日1.药物作用：是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。2.药物效应（宏观）：是药物引起机体器官原有机能的改变，指药物作用的结果。二者稍有区别。如阿托品对眼的作用是阻M-R，而其效应则是扩瞳。第2页，共55页，星期日，2025年，2月5日（一）药物作用的方式按药物作用部位分：1.局部作用：药物被吸收入血液前在用药部位直接产生作用。2.吸收作用：药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用，也称为吸收作用。第3页，共55页，星期日，2025年，2月5日(二)对因治疗和对症治疗按用药目的分：1.对因治疗（治本）：消除致病因子，如化疗药物杀灭病原微生物以控制感染性疾病。2.对症治疗（治标）：减轻或消除疾病症状，如吗啡镇痛，阿斯匹林解热。第4页，共55页，星期日，2025年，2月5日（三）药物的作用性质（1）调节功能：调整机体原有生理生化功能水平。兴奋（亢进）/抑制(麻痹)咖啡因是中枢神经系统兴奋剂；酒和苯二氮卓类及巴比妥类都是中枢神经系统抑制药。第5页，共55页，星期日，2025年，2月5日（2）抗病原体及抗肿瘤：杀灭或抑制病原体和抑瘤，达到治疗目的作用。（3）补充不足（补充治疗）:补充机体